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促皮质素
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
英文名 Corticotrophin
汉语拼音
别名 ACTH
药物组成
性状 促皮质素是由动物垂体提取的,1963年已人工合成,是39个氨基酸的直链多肽,分子量为4500。其结构如下:H-丝--丝-蛋-谷-组-苯-精-色-甘-赖-脯-缬-甘-赖-赖-精-精-脯-缬-赖-酪-脯-门-丙-甘-谷-门-谷-丝-丙-谷-丙-苯-脯-亮-谷-苯-OH 。 本品为白色粉末,易溶于水、60%-70%酒精及丙酮。在等电点(pH4.65-4.80)时部分沉淀,溶液耐热。
功效
主治 1.用于诊断垂体肾上腺轴的储备功能,其合成的类似物ACTH(1-24)由于引起变态反应的危险性低而更多用于诊断。 2.用于肾上腺皮质功能正常但需用糖皮质激素治疗的疾病。但用此药的效果较难预测,因为作用的强弱依赖于个体肾上腺的反应性,且用法不够方便,价格较昂贵,因此不比直接用糖皮质激素有更多的优点。 3.肾上腺皮质功能减退症,对于原发性者(病变在肾上腺)ACTH无效,对于继发性者(垂体ACTH不足)需长期注射用药,一般不作为治疗药。
用途
方解
药理作用 促皮质素与肾上腺皮质细胞膜上的受体结合,通过腺苷环化酶-cAMP系统使几种蛋白激酶激活,促进肾上腺皮质细胞增生,并兴奋肾上腺皮质细胞合成及分泌肾上腺皮质激素。它促进皮质醇分泌的作用迅速;但促进醛固酮分泌的作用很弱,需生理范围内的最大剂量方有效,且作用时间短,1-2天后虽血ACTH的水平仍很高,但醛固酮的分泌已经开始下降。
体内过程 ACTH的生物合成是先合成一个大分子的前体,称为前阿片-皮质素原(Pre-pro-opiocortin),后者水解成为ACTH、内啡肽和β-促脂素。人的垂体前叶约含ACTH50单位,或0.25mg活性肽。每天约分泌1-5单位(5-25μg),应激情况下分泌量大增。 人血浆中ACTH水平具有规律性昼夜节律变化,一般睡眠后3-5小时分泌频率增加,早晨睡醒前及后1小时内达最高峰,以后渐减,下午6-11点最低。ACTH的分泌受下丘脑的ACTH释放激素兴奋,并受皮质醇的负反馈抑制。 静脉注入的ACTH,在循环中的半衰期,人约为10-25分钟。因半衰期短临床应用以静脉缓慢滴注比一次推注效果更好。注入的ACTH大部分出现于肾中。其在血中灭活的方式可能是通过氧化或酶解,也可能通过与血中蛋白质结合灭活。
剂型 注射剂
规格 ACTH(1-24),粉针注射剂:0.25mg,每mg含纯ACTH150-200单位。
用法用量 1.用于诊断垂体肾上腺轴的储备功能时,成人用量,静脉注射,ACTH(1-24)0.25mg,或肌内注射,0.25-0.75mg。 2.用于治疗,剂量应个体化。分次静脉注射或静脉滴注。
不良反应 1.长期应用可引起血皮质激素血症所致的代谢紊乱、水钠潴留、甚至痤疮多毛。 2.有时可增加皮肤色素沉着。
注意事项 1.应用ACTH可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴对应激的反应。应用由动物制备的ACTH时,需注意可引起严重的过敏反应。 2.手术后,骨质疏松、全身真菌感染、眼单纯疱疹消化性溃疡高血压、充血性心力衰竭及对猪的蛋白质敏感的患者均禁用。 3.用促皮质素治疗后进行免疫接种时应小心,患者可能缺少产生抗体的反应,或有患神经并发症的危险性。 4.在甲状腺功能低下时用此药的作用加强。
贮藏 避光冷藏,2-8℃;在室温25℃以下保存期不超过1个月。冻结制剂不能使用。
备注
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