中西药分类 |
西药
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作用分类 |
激素及影响内分泌的药物\下丘脑垂体激素及其类似物
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英文名 |
Chorionic Gonadotrophin
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汉语拼音 |
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别名 |
绒毛膜促性腺激素,hCG
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药物组成 |
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性状 |
本品为白色或灰白色无定形粉末,易溶于水,不溶于乙醇、乙醚、丙酮。
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功效 |
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主治 |
1.女性 ①下丘脑-垂体功能低下或不协调的无排卵性不孕症,用以触发排卵。常与氯米芬(CC)或尿促性素(hMG)配合使用。②助孕技术(ART)中对有正常排卵妇女,与尿促性素(hMG)配合,以刺激超排卵同期。③用于习惯性流产、黄体功能不全。
2.男性 ①检验睾丸间质细胞功能。②与尿促性素联合长期应用,可促使低促性腺激素性男性性功能低减患者的精子形成。③使男性幼儿的隐睾下降。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
绒促性素(hCG)是由胎盘滋养层细胞所分泌。在妊娠早期分泌量增加很快,孕8-10周分泌量达高峰。hCG为一种糖蛋白,可解离为α与β两个亚基,每个亚基均含有若干个糖分子构成的侧链。α亚基分子量14500-18000,共89-92个氨基酸,其排列顺序与垂体分泌的其它糖蛋白激素,如促卵泡素(FSH)、黄体生成素(LH)极为相似。β亚基分子量22200-39000,氨基酸145-147个。其前110个左右的氨基酸与LH基本相同,但末端几个氨基酸排列不同,并且还有28-32个氨基酸片段为hCG所特有,该片段具有抗原性和免疫活性。
hCG的生物活性比较复杂,当分解为α,β两个独立亚基时无活性,只有两亚基组合在一起才有活性。由于hCG与LH的α亚基相同,且β亚基亦很相似,故生物活性亦类似。目前尚无LH制剂,临床上用hCG来代替LH使用。
LH的主要生理作用是:①与FSH协同促进卵泡发育并分泌雌激素;触发排卵,促进黄体形成并分泌孕酮。动物实验表明hCG对雌性动物能促使卵泡发育成熟及排卵,并使破裂卵泡转变为黄体,使其分泌雌激素与孕酮,以维持子宫内膜增生和分泌,有利于受精卵发育。②可促进睾九间质细胞分泌睾酮。对雄性动物具有促间质细胞激素(ICSH)的作用,能促进曲细精管的功能,特别是睾丸间质细胞的活动,促其产生雄激素,使性器官和副性征发育成熟,促使睾丸下降,并促进精子生成。
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体内过程 |
口服能被胃肠道破坏,故仅供注射用。其代谢尚未阐明。t1/2可出现双相,分别为5-6小时和24小时。给药36小时内发生排卵。经肾由尿排出,在24小时内10%-12%以原形排出。
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剂型 |
注射剂
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规格 |
冻干粉注射剂:500IU,1000IU。
临用前以注射用水或生理盐水2ml溶解。
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用法用量 |
1.女性 ①下丘脑-垂体功能低下或不协调的无排卵性不育症 如与CC配合,可在停用CC后第7天,一次肌注5000IU。如与hMG配合,应从周期第8天起B超监测卵泡发育,或尿雌激素测定,若卵泡平均直径达18-20mm,或尿雌激素高峰后24小时,一次肌注hCG5000-10000IU。指导在36小时内同房。②助孕技术 要求对有正常排卵妇女刺激超促排卵,常与尿促性素配合,从第8天起监测卵泡发育,当卵泡直径达16-17mm,注射hCG5000-10000IU,注射后32-36小时取卵。③黄体功能不全的先兆流产或习惯性流产于排卵后(约为月经周期第15天)或体温上升3天后即可每日或隔日肌注hCG500-1000IU,共4次。④体外受精 于胚胎移植当日起,每日或隔日一次,每次注射hCG3000IU,共3次。
2.男性 ①隐睾症 1岁以下儿童可观察,1-2岁幼儿每次肌注500-1000IU,每周2次,共4周。2岁以上用hCG无效。②男性促性腺激素低下性不育 每次肌注2000IU,每周2次,3-6月,至睾丸体积达8ml,再每周三次同时注射hCG及FSH各12.5IU,约12月至精子生成,妻子受妊。
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不良反应 |
1.卵巢过度刺激综合征(OHSS)为促性腺激素诱导排卵的严重医源性并发症。可因毛细血管通透性增加,卵巢增大,体液急性外移至血管外腔隙,引起腹水、胸水。患者可有腹胀、恶心、呕吐等症状。严重者血液浓缩、电解质失衡等严重症状。
2.使用hCG促排卵周期妊娠,可增加多胎率,因而可能发生早产。
3.少见的有乳房胀大、头痛、易激动、精神抑郁、注射部位疼痛、小腿及/或足部浮肿、易疲劳等。
4.男性易有痤疮、阴茎与睾丸胀大、阴毛增多、身高增长过快。
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注意事项 |
1.本品溶液极不稳定,且不耐热,应用时以注射用水配制,配成后当时用毕。
2.禁用于下列情况 垂体肿瘤、性早熟、原因不明的阴道流血、宫颈癌、卵巢囊肿、血栓栓塞性疾病。男性前列腺癌或其它雄激素依赖性疾病。还禁用于卵巢功能低下或缺如的疾病,如Turner综合征、单纯性腺发育不良、卵巢早衰。
3.有哮喘、心脏病、癫痫、偏头痛、肾功能损伤者慎用。
4.用于促排卵时需进行监测。用药前应作盆腔检查及B超检查估计卵巢大小及卵泡发育情况。用hMG的促排卵周期中,每日测定尿雌激素量或B超监测卵巢与卵泡。如24小时尿雌激素达200μg以上;血雌二醇达3660pmol/L,或B超发现直径≥16mm的中、小卵泡超过15个;或卵巢大>5cm3应停止应用hCG,以免发生OHSS。
5.男性性腺功能低下症 应测定血清睾酮水平,以排除其它原因所致的性腺功能低下,并可用以评价治疗效果。
6.使用hCG后妊娠,虽有死胎或先天畸形报道,但未见与本药有直接关系的证据。
7.对诊断的干扰 用药可使尿妊娠试验出现假阳性,还可使尿17-羟类固醇、17-酮类固醇及其它甾体激素的分泌增加。
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贮藏 |
避光密闭,阴凉处保存。
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备注 |
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