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抑肽酶
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中西药分类 西药
作用分类 血液系统药物\抗血小板药
英文名 Aprotinin
汉语拼音
别名 抑胰肽酶,胰蛋白酶抑制剂
药物组成
性状 本品为白色或米黄色粉末,无臭。能溶于水,不溶于丙酮、乙醇、乙醚等有机溶剂。
功效
主治 抑肽酶是目前应用较广泛的抗纤溶剂。适用于: 1.创伤或手术后局部或全身纤溶亢进出血 如前列腺术后渗血、换瓣术、肝移植、外周血管手术、溶栓剂过量等。 2.弥散性血管内凝血(DIC)引起的继发性纤溶亢进症。 3.胎死宫内继发DIC时子宫收缩无力症 通过中和过度生成的激肽,抑肽酶能使子宫收缩加强,而避免剖腹产,并使凝血因子消耗减少。宫腔内滴注抑肽酶浓缩剂或合并应用止血环酸,可治疗宫腔置避孕器后的出血症。 4.手术后伴尿路出血 抑肽酶不以原形经肾排泄,不干扰尿激酶清除尿路纤维蛋白血凝块的作用,乃其主要优点之一。 5.减少心脏外科术后渗血 体外循环、开胸术中由于心肺机的使用,使机体止血功能失衡,产生纤维蛋白溶解倾向和血小板功能障碍,常发生严重出血。抑肽酶不仅能抑制纤溶酶,并能阻断纤溶酶介导的血小板功能障碍,因此起保护血小板作用,可以明显减少。心脏外科手术后的渗血。 6.休克型胰腺炎 常与生长抑素(somatostatin,抑制胰消化液分泌)合用治疗坏死性胰腺炎,能抑制激肽释放酶而用于严重的休克状态。 7.局部作用 可作为纤维蛋白封口腔的组成部分,使用前立即与钙和凝血酶混合。
用途
方解
药理作用 属天然多肽类纤溶抑制剂。自牛胰腺提取得到的单链多肽,含58个氨基酸,分子量为6500。拮抗纤溶酶,并抑制纤溶酶原的活化。抑肽酶是丝氨酸蛋白酶(包括胰酶、纤溶酶、激肽释放酶、糜蛋白酶等蛋白溶解酶)的抑制剂,并可直接抑制F、FⅪ的活化。抑肽酶按一定化学比例与被抑制的酶形成可逆的抑制物-酶(纤溶酶、链激酶等)复合物,其抗纤溶作用基于对过分激活的纤溶酶活性的直接抑制作用,因此能保护FⅤ、FⅧ因子及血浆中α2-球蛋白。而合成抗纤溶剂(如AM-CA)是通过与纤溶酶的高亲和力使之能与纤维蛋白竞争纤溶酶的赖氨酸结合区,从而保护纤溶酶底物(纤维蛋白)不被纤溶酶降解,作用机制不同。抑肽酶能阻断参与纤维蛋白溶解过程中的激肽产生,保护血小板功能。
体内过程 血中t1/2为37-50分钟,口服无效。
剂型 注射剂
规格 注射剂:50ml:50万KIU,10ml:20万KIU,10ml:10万KIU。
用法用量 本品活性以激肽释放酶灭活单位(kallikrein inactivation units,KIU)或胰蛋白酶灭活单位(trypsin inactivation nuits,EURP units)来表示,也可用抗纤溶酶单位表示之,1KIU等于140mg,1EURP单位等于1800KIU。以5%葡萄糖溶液溶解后静脉滴注或泵入。 1.治疗出血学 患者仰卧(因偶有全身性过敏反应),首先以1万KIU10分钟内缓慢静脉滴注,观察过敏反应。若无反应,再以50-100万KIU静脉泵入,最大速率5万KIU/分钟,继之20万KIU/1-4小时,直到出血被控制。儿童约2万KIU/kg/日,用于止血。 2.体外循环 静脉负荷量为200万KIU,在诱导麻醉后和胸骨切开前缓慢静脉滴注。其中最初1万KIU应在几分钟内输入以观察过敏反应,剩余剂量输注20分钟。再向心肺机系中加200万KIU预冲洗氧合器。继之再以50万KIU/小时输注或泵入。也有人主张只需冲洗氧合器而不需负荷量。儿童心脏外科时,体表面积小于1.16m2者按170万KIU静脉滴注,静脉维持量按每4小时40万KIU/m2静脉滴入。肾功能减退者不需特殊的剂量调整。 3.宫腔滴注 2万KIU/ml,1ml。
不良反应 一般能耐受。常见副作用多数属过敏反应或类过敏反应,如支气管痉挛、胃肠不适、皮疹、心动过速,偶见血栓性静脉炎荨麻疹。个别病例出现急性高敏反应,休克甚至死亡,需用肾上腺素和扩容等急救处理。多次接受治疗的病人过敏反应发生率较高。过敏试验宜以滴眼或皮内试验为宜。抑肽酶可加强神经肌肉阻滞剂的作用,可使凝血时间延长。在外科情况下,只有当证实确有血栓危险时,才合并应用肝素
注意事项 本药溶于等渗液、血液,不溶于有机溶剂,与皮质激素、肝素、四环素、含氨基酸营养液或脂肪乳剂均有配伍禁忌。原则上抑肽酶禁止与其它药物配伍。避免在已混合的输液中给予抑肽酶,尤其避免与β内酚胺类抗生素合用。
贮藏 制剂应隔绝空气,避光,<25℃保存。
备注
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