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西洛他唑
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中西药分类 西药
作用分类 血液系统药物\抗血小板药
英文名 Cilostazol*
汉语拼音
别名 西斯台唑
药物组成
性状 本品为无色针状结晶,熔点159-160℃,易溶于醋酸、氯仿、二甲基亚砜、不溶于乙醚、水。
功效
主治 改善慢性动脉闭塞引起的溃疡、疼痛、冷感和间歇性跛行等缺血性症状。
用途
方解
药理作用 1.西洛他唑对血小板具有明显的抑制作用。在体外和体内实验中,本品都能有效地抑制ADP、胶原、肾上腺素等多种血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集。对于已经聚集的血小板团块,则有解聚作用。但因服用本品而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复,且无血小板功能亢进发生。除对聚集的影响,本品还能抑制血小板的释放反应,明显降低血浆中β-血小板球蛋白(β-TG )和血小板第4因子(PF-4)的浓度。西洛他唑抑制血小板功能的机制是选择性抑制血小板的磷酸二酯酶,阻止cAMP的分解,使血小板内cAMP含量增高。此外,通过减少TXA2的生成而改变PGI2/TXA2平衡,也是对血小板功能影响的机制。 2.本品具有显著的抗血栓作用。它能抑制ADP或胶原引起的鼠肺栓塞;使狗后肢动脉移植的人工血管血栓的闭塞率降低;使月桂酸钠引起的狗后肢血栓性循环障碍减轻。 3.对离体和在体狗动脉血管都有显著的松弛作用。对闭塞性动脉硬化症及血栓闭塞性脉管炎患者,本品能提高下肢皮肤温度及血流量;对静脉闭塞引起的下肢循环障碍,本品也有明显的改善效果。
体内过程 西洛他唑口服吸收较易,给药后约3小时血药浓度达峰值。血浆消除半衰期α相为2.2小时,β相为18小时。连续给药4日,每日2次,未见血药浓度蓄积上升。大鼠口服14C标记的西洛他唑后,各组织中的放射性在给药后1-4小时达到最高,其中胃、肝、肾等组织分布较高,而中枢神经系统分布很低。连续给药21日,未见各组织中药物蓄积。服药后72小时内,给与剂量的约40%和60%分别经尿、粪排出。给药48小时内,胆汁中的排泄率为30%。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg。
用法用量 成人口服,每日2次,每次50-100mg。根据年龄症状,可适当增减
不良反应 服用本品时,偶有以下不良反应: 1.过敏反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒等,一旦发生应立即停药。 2.循环系统:心悸发热、头晕、低血压,此时可减量或停药。 3.神经系统:头痛、头晕、眼花、眩晕失眠、发麻、困倦,此时应减量或停药。 4.消化系统:胃部不适、食欲不振、腹泻、恶心、呕吐腹痛。 5.肝、肾功能:AST、ALT升高,BUN,肌酐,尿酸值升高。 6.血液系统:血小板减少,消化道出血鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等。 7.其它:浮肿,疼痛,乏力感等。
注意事项 1.下列患者禁用:血友病,毛细管脆弱症,上消化道出血,尿路出血,咳血,玻璃体出血等出血患者,妊娠或有可能妊娠的妇女。 2.下列患者慎用:使用抗凝血药物(如华法林)或抗血小板药物(如阿司匹林噻氯匹定)的患者(使用时须检查血液凝固能力),月经期妇女,有出血倾向的患者,重度肝功能障碍,肾功能障碍患者。 3.老年人生理机能低下,应注意药量。 4.动物试验证明,本药可进入乳汁,服药期间应避免哺乳。 5.儿童服药的安全性尚未确立。
贮藏 室温保存,在有效期内使用。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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