中西药分类 |
西药
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作用分类 |
沁尿系统用药物\良性前列腺增生用药
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英文名 |
Alfuzosin
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
阿夫唑嗪为一种新型喹唑啉衍生物,常用其盐酸盐为结晶,熔点235℃(分解)。
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功效 |
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主治 |
轻、中度前列腺肥大症,尤其梗阻症状明显的病人。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为选择性突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂,对存在于前列腺,前列腺包膜,近端尿道和膀胱底部平滑肌的α1-肾上腺素受体,有特异性亲和力。其对生殖泌尿道的选择性高于哌唑嗪和特拉唑嗪。它可降低尿道张力,减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。
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体内过程 |
阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。
在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:2.5mg。
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用法用量 |
推荐剂量为每次1片(2.5mg),每日3次。大于65岁的老年病人最初服用量为早、晚各1片;最多可增至4片(2.5mg),对肾功能不全的病人,初始剂量为1片(2.5mg),每日2次随后按临床反应调整剂量。对轻中度肝功能不全病人,初始剂量为每日1片(2.5mg),随后按临床反应增至每日2次,每次1片。
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不良反应 |
常见不良反应为胃肠功能紊乱(恶心、胃痛、腹泻)、头痛、眩晕、头昏眼花、昏厥等。少见不良反应为口干、心动过速、胸痛、虚弱无力、困倦、皮肤瘙痒、潮红等。高血压病人服用本品可出现心悸、直立性低血压、水肿等。
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注意事项 |
1.下列患者禁用:对本品过敏者,有直立性低血压病史者。
2.服用大剂量或有高血压的病人,用药后数小时内可能出现直立性低血压,应注意先兆症状(眩晕、疲劳、出汗)。对此情况,病人应平卧直到上述症状消失为止。这些副作用一般是短暂的,减量后一般不影响继续治疗。应向病人说明这些可能发生的副作用。
3.本品亦有抗高血压作用,对正在服用其它抗高血压药的病人应慎用。
4.对有冠脉疾患的病人,不应单独使用本品,应继续冠脉功能不全的特殊治疗,如心绞痛发作或加重,应停用本品。
5.对大于65岁的病人,最大推荐剂量为10mg/日。
6.避免与其它α1受体拮抗剂(如哌唑嗪、特拉唑嗪),钙拮抗剂(如硝苯地平、地尔硫(艹卓)、维拉帕米、尼卡地平、尼群地平)合用,以免产生严重低血压。
7.对服用本品的病人施行全麻可引起血压不稳定,需严格监护。
8.在健康志愿者中,没有发现阿夫唑嗪与华法林、地高辛、氢氯噻嗪,阿替洛尔有药效学或药动学的相互作用。
9.对于过量服用的病人,应平卧并在医院进行常规抗低血压治疗(输液,升压药)。最适宜的解救药可能是直接作用于血管平滑肌的血管收缩剂。由于本品血浆蛋白结合率高,故其透析率很低。
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贮藏 |
密闭,在常温下保存。
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备注 |
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