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非那雄胺
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中西药分类 西药
作用分类 沁尿系统用药物\良性前列腺增生用药
英文名 Finasteride
汉语拼音
别名 非那甾胺
药物组成
性状 本品为白色至灰白色结晶,易溶于氯仿。二甲亚砜、乙醇、甲醇、部分溶于丙二醇、聚乙二醇400。微溶于0.1NHCl,0.1NNaOH,水。熔点为257℃,亦有报告252-254℃。
功效
主治 本品用于治疗良性前列腺增生,可减少循环和前列腺内的双氢睾酮,使增生的前列腺缩小,其逆转过程需3个月以上。可以改善排尿症状,使最大尿流率增加。减少发生急性尿潴留和手术机率。
用途
方解
药理作用 前列腺的生长发育和良性前列腺增生的发生都依赖于强有力的雄激素双氢睾酮。睾酮是由睾丸(约占90%)肾上腺(约占10%)分泌,经过前列腺、肝、皮肤5α还原酶的作用变为双氢睾酮,与细胞核结合。 非那甾胺是一种5α还原酶的竞争的抑制剂,缓慢地形成一个稳定的酶复合体。复合物的转换非常缓慢。t1/2为30天。体外和体内非那雄胺是5α还原酶特异性抑制剂,和雄激素受体无亲和力。 5mg非那雄胺口服,可迅速降低血清双氢睾酮的浓度,其最大的效果是在8小时。非那雄胺血浆内水平在24小时内发生变化,但血清的双氢睾酮水平持续稳定,说明血浆的药物浓度不是直接影响血清的双氢睾酮的浓度。 良性前列腺增生病人服非那雄胺5mg/日,12个月,可减少血循环中双氢睾酮浓度70%,伴有前列腺体积缩小约20%。前列腺特异抗原PSA降低50%。而血循环中睾酮的量增加10%左右,在正常生理范围内。 如果在前列腺切除前给非那雄胺7-10天,前列腺组织的双氢睾酮下降80%,而前列腺内的睾酮比治疗前增至10倍。 在健康人,非那雄胺治疗14天,停止治疗后约2周双氢睾酮可以恢复至原水平。如治疗3月,停药后经3个月前列腺体积复原。 非那雄胺与安慰剂相比,并不影响循环中的氢化可的松雌二醇、催乳素、甲状腺刺激素、甲状腺素。也不影响总胆固醇。低密度脂蛋白、高密度脂蛋白、三酰甘油。治疗12个月可增加促黄体激素15%、滤泡刺激素9%。但这些变化仍在生理范围内。 非那雄胺治疗12周,健康人不影响精液中精子数、活力和形态。
体内过程 非那雄胺生物利用度80%,不受食物影响。2小时达血浆最高浓度,6-8小时完全吸收。t1/2为6小时,蛋白结合93%,血浆清除率165ml/m。非那雄胺口服量,39%从尿中排泄其代谢物,57%从粪中排出。在70岁以上半衰期可延长至8小时,对临床无影响。肾功能不全肌酐清除率9-55ml/m,非那雄胺代谢不受影响。非那雄胺也可在脑脊液、精液内发现。
剂型 片剂
规格 片剂:5mg。
用法用量 成人:口服,5mg,每日1次,可长期服用。
不良反应 1.主要为性欲减退、阳痿、射精量减少,发生率略多于安慰剂。这种不良反应随着疗程延长而减少,半数以上性功能受影响者于继续治疗时不良反应逐渐消失。 2.偶见过敏反应口唇肿胀和皮疹,乳房增大和压痛。
注意事项 1.本品不适用于妇女和儿童。 2.孕妇须避免与服本品者的精液接触,以免对男性胚胎的影响,可能导致男性胎儿外生殖器官异常。 3.必须在较长时间治疗后方可见效,因此不适用于良性前列腺增生症状较重,尿流率严重下降和有多量残余尿量者。 4.可以降低血清PSA水平,长期服药者下降50%左右,有怀疑前列腺癌者不宜服用,以免影响对疾病的判断。 5.药物应用于70岁以上老年人,半衰期略延长,但不影响剂量。 6.肾功能不全者可以服用。 7.药物相互作用 本品不影响细胞色素P450有关的药物代谢酶系统。在男性已试验普蒂洛尔、地高辛格列本脲华法林茶碱安替比林。 在临床上非那甾胺治疗同时应用血管紧张素转换酶抑制剂,肾上腺素α阻滞剂、β阻滞剂、钙通道阻滞剂、心脏病用硝酸盐、利尿剂、H2拮抗剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、非甾体消炎药、喹诺酮类以及苯氮(艹卓)类等无不良相互作用。 8.过量 一次服非那雄胺400mg或每天80mg达3个月末发现不良反应。
贮藏 存放在30℃以下,避免日晒。
备注
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