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螺内酯
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中西药分类 西药
作用分类 沁尿系统用药物\利尿药
英文名 Spironolactone
汉语拼音
别名 安体舒通
药物组成
性状 白色或类白色结晶粉末,不溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿、苯、醋酸乙酯。熔点为203-209℃。
功效
主治 本品为低效利尿药,临床上用于治疗与醛固酮升高有关的水肿。常与其它利尿剂合用,如氢氯噻嗪,可增加留钾利尿效果。 1.肝硬化水肿/腹水 该类病人常有血醛固酮水平升高,本品可作为治疗水肿措施之一。 2.肾病综合征 在治疗病因的同时,作为利尿消肿措施。 3.心力衰竭 单独应用,效果较小,当病人应用洋地黄时,为了避免出现低血钾,可用本品。 4.原发性高血压 有时与其它药物合用。 5.螺内酯试验 由于螺内酯有竞争性拮抗醛固酮对肾小管的作用,但不能抑制醛固酮的产生,对肾小管也无直接作用。因此,当病人有可能为轻型原发性醛固酮增多症时,病人在固定钠、钾摄入量的条件下,每天服本品300mg,1周后,症状可以改善。本试验主要证明血浆醛固酮水平是否增高,但不能鉴别是原发或继发性。
用途
方解
药理作用 与醛固酮有类似的化学结构,在远曲肾小管醛固酮依赖性Na+-K+交换部位,两者发生直接拮抗,因而干扰醛固酮在上述部位对钠重吸收的促进作用,抑制Na+-K+交换,引起水和钠的排泄,但K+的排出减少。当心力衰竭、肝硬化、肾病综合征时,发生水肿,常有继发性醛固酮水平升高,由于本品的上述机制,因而成为保钾利尿剂,产生治疗作用。 本品不产生高尿酸血症。对收缩压和舒张压都有降压作用。
体内过程 口服后90%以上被吸收,其主要代谢产物为坎利酮。canrenone,后者透入靶细胞与细胞内醛固酮受体结合,竞争性地抑制醛固酮的作用。坎利酮90%以上与血浆蛋白结合。口服本品,2-4小时后,血浆坎利酮的水平达高峰,其下降表现为两时相,第一时相持续3-12小时,第二时相持续12-96小时。本品在肝脏代谢,主要经肾脏排泄,部分经胆汁排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:每片20mg。
用法用量 1.治疗水肿,如心力衰竭、肝硬化、肾病综合征,开始时,每日40-120mg,分2-3次口服。5日后,如疗效满意,可继续应用,否则,可加用其它利尿剂。临床上,常与噻嗪类利尿剂合用。 2.治疗高血压,每日40-80mg,分次服。 3.作为原发性醛固酮综合征的试验治疗,每天300-400mg。当诊断明确,在手术治疗前,根据个体情况,可适当减量。
不良反应 1.可引起头痛嗜睡、乏力、乳腺分泌过多,长期应用或用量较大,可以引起高血钾,低血钠。由于高血钾,严重者可以出现心律紊乱。 2.长期应用本品,可以引起男性乳房增大,阳痿、女性月经不调,停药后,可消失。 3.少数病人可出现胃肠道不适。
注意事项 在应用过程中,不能目补充钾剂。肾功能衰竭和代谢性酸中毒的病人有高血钾倾向,忌用或慎用。无尿病人,禁用本品。无尿,肝、肾功能不全,酸中毒,低血钠,乳房增大或月经不调者慎用。与卡托普利合用时,能增高血钾,故不宜合用。甘草酸类药物能对本品发生拮抗,此外,本品能明显减低口服双香豆素的抗凝血作用,均应避免同时使用。
贮藏 密闭保存。
备注
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