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甘草酸二铵
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\肝胆疾病用药
英文名 Diammonium Glycyrrhizinate*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为无色澄明液体或白色粉末。
功效
主治 本品适用于急慢性病毒性肝炎的治疗,特别对乙型和丙型慢性活动性肝炎可明显改善临床症状和肝功能。
用途
方解
药理作用 本品系甘草有效成分的第三代提取物,是一种药理活性较强的治疗慢性肝炎药。该药对多种肝毒剂致肝脏损伤有防治作用,并都有剂量依赖性,如能明显阻止半乳糖胺、四氯化碳及硫代乙酰胺引起的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高,肝损害组织也相应改善。肝组织切片显示,该药可以对抗半乳糖胺所致肝细胞线粒体及核仁的损害,并使肝糖原及核酸含量增加,减轻肝细胞坏死,加速肝细胞恢复。对复合致病因子引起的慢性肝损害,能明显提高存活率及改善肝功能。该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,对肝脏类固醇代谢酶△4-5β-还原酶有很强的亲和性,故可阻碍可的松和醛固酮的灭活,从而发挥类固醇样作用,但无皮质激素的不良反应。本品具有刺激网状内皮系统功能、抗病毒、诱生γ干扰素,增强自然杀伤细胞(NK)活性的作用。本品能明显抑制肝组织中花生四烯酸(AA)代谢产物,白细胞三烯酸(LTs)和前列腺素E2(PGE2),并有剂量依赖性,对ALT无直接灭活作用。研究表明,本品可能通过抑制细胞膜磷脂释放AA或抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,从而减少AA经环氧酶和脂氧酶代谢产物LTs和PLA2。因此甘草酸二铵可能通过控制炎症因子和免疫性因子而发挥抗肝损害作用,其抗病毒作用待进一步研究。
体内过程 应用荧光标记反相高效液相色谱法测定该药的血药浓度表明,口服吸收不完全,约8小时达血药浓度,52小时后消失,其生物利用度不受胃肠道食物影响。本品具有肠肝循环(EHC),体内过程复杂,活性代谢物给药4小时后在血中出现,约12小时后达峰值。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,分别为92.5%和98.4%,其结合率不受药物浓度影响,但因血浆蛋白的浓度变化而变化。故两者血药浓度变化与EHC和蛋白结合有密切关系。静脉注射后1小时血药物浓度迅速衰减,24小时后处于低水平。
剂型 胶囊,注射剂
规格 胶囊剂:50mg。注射剂:10ml:50mg。
用法用量 口服1次150mg,1日3次。静脉注射150mg(30ml),以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注,每日1次。
不良反应 经一组308例的用药调查提示:①一般反应:皮肤瘙痒、荨麻疹、口干和浮肿发生率0.65%-1.9%。②消化系统反应:纳差、恶心、呕吐、腹胀及食量增加发生率为0.65%-6.8%。③心脑血管系统反应:头痛、头晕、胸闷、心悸和血压升高发生率为0.97%-3.9%。 上述不良反应大多较轻,不必停药,均能坚持治疗。另心脑血管系统反应以静脉给药组多见,而消化系统不良反应以口服组多见。
注意事项 ①本品未经稀释不得进行注射。②治疗过程中应定期检测血压,血清钾、钠浓度。③如治疗中出现高血压、血钠滞留、低血钾等情况应停药或适当减量。④严重低钾血症高钠血症心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用,妊娠妇女也不宜使用,新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确立,暂不用。
贮藏 密封,干燥处保存。使用期限暂定2年。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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