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甲氧氯普胺
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\胃肠解痉药及胃动力药
英文名 Metoclopramide
汉语拼音
别名 胃复安、灭吐灵、Paspertin
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末,无臭,味苦,熔点约148℃,几乎不溶于水,溶于乙醇和氯仿。本品单盐酸盐为白色或无色结晶性粉末,含一个结晶水,溶于水、乙醇、氯仿,几乎不溶于乙醚,熔点182.5-184℃。本品单盐酸盐注射液的pH为3.0-5.0(英国药典)和2.5-6.5(美国药典)。
功效
主治 治疗以下疾病: 1.慢性胃炎胃下垂伴有胃动力低下和功能性消化不良的类反流型和动力低下型,由此或其它原因(胆胰疾病、脂肪肝等)引起的腹胀、腹痛、嗳气、烧心及食欲不振等症状。 2.中枢性呕吐、胃源性呕吐、化疗药物引起的恶心呕吐和颅脑外伤、肿瘤、手术、放疗及化疗反应等。 3.海空作业、晕车疾等引起的呕吐。
用途
方解
药理作用 本品的结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,本品阻断中枢多巴胺受体,抑制延脑催吐化学感受区,具有强大的中枢性镇吐作用,促进食管和胃蠕动,加速食管清除和胃的排空。此外,有刺激催乳激素释放作用。
体内过程 本品口服后主要在小肠吸收。由于促进胃排空,故吸收和作用发生迅速,口服后半小时,静脉注射3-5分钟,肌注后15分钟生效。本品口服有首过效应,血浆峰浓度有显著的个体差异。口服给药的生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%-100%,鼻内给药的平均生物利用度为50.5%,并有显著个体差异。本品主要以原形、结合形或代谢物形式从尿中排出,也从乳汁排泄。血浆消除t1/2为6小时,肾功能衰竭或肝硬化患者的t1/2延长。容易透过血脑和胎盘屏障。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:5mg,10mg,20mg。注射剂:10mg/1ml。
用法用量 成人:口服:5-10mg,1日3次,最好餐前服。肌注或静脉滴注:10-20mg,必要时,用于不能口服者或治疗急性呕吐。 小儿每日剂量:5-14岁一次2.5-5mg,一日3次,餐前30分钟服。
不良反应 较常见的不良反应有嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安等。少见而严重的副作用为锥体外系反应(因阻断多巴胺受体、使胆碱能受体亢进),表现为肌震颤、手抖、下肢抽搐、头后仰、双目上观、发育困难和共济失调症状,小儿和老年长期应用时更容易出现。其它少见的反应有乳房肿痛、腹泻头痛、口渴、易激动、睡眠障碍等。
注意事项 1.不宜与抗胆碱能药如阿托品、山莨菪碱等合用,因可相互拮抗。 2.十二指肠溃疡,胃肠道出血、机械性梗阻和穿孔者,普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者,孕妇,嗜铬细胞瘤等禁用。 3.不宜与吩噻嗪类药物合用,因可加重锥体外系反应。
贮藏 密闭避光保存。
备注
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