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多潘立酮
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\胃肠解痉药及胃动力药
英文名 Domperidone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品从二甲基甲酰胺水溶液中结晶,熔点242.5℃。
功效
主治 治疗以下疾病: 1.胃轻瘫及功能性消化不良 本品对胃轻瘫(gastroparesis)即胃排空延迟的治疗已获成功,尤其对于糖尿病性胃轻瘫。每日口服40mg,用药4周,可使胃潴留的症状消失。对于慢性胃炎(包括萎缩型胃炎)伴发的胃排空延迟,应用本品治疗后(30mg/d×3个月),核素法测定固体试餐胃半排空时间(GET1/2)平均缩短65.8min(35.2%)。对中度以上功能性消化不良(FD)的患者(表现为餐后上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、烧心及恶心、呕吐等),应用本品10-20mg每日3次,疗程2-8周,75%以上患者症状可完全消失或明显减轻。 2.反流性胃、食管疾病 经过有对照的观察,本品对反流性胃炎有明显的效果,但对反流性食管炎的疗效不太满意。经8周观察,用主观和客观效果(粘膜愈合的例数)评价,与安慰剂大致相同,故需延长治疗期限。 3.消化性溃疡 有报告本品与西咪替丁胃溃疡的近期疗效(愈合率)相似,但还需大量的研究证实。本品确在缓解恶心、呕吐和厌食等症状方面有益,故可做为溃疡病患者(主要是胃溃疡)的辅助治疗药物,用以消除胃窦部潴留。 4.恶心、呕吐 本品能治疗和预防的恶心和呕吐的范围如下: (1)外科、妇科手术后的恶心、呕吐。最好于首次呕吐后尽早应用,以注射为宜。 (2)抗帕金森综合征药物(苯海索莨菪碱等)引起的胃肠道症状及溴隐亭左旋多巴所致的副作用。 (3)细胞毒性药物(如抗癌药)引起的呕吐。但对氮芥等强度致吐药引起的呕吐,只在不太严重的时期有效。 (4)消化系疾病(胃炎、肝炎、胰腺炎等)引起的呕吐。 (5)其它疾病和检查、治疗措施引起的恶心、呕吐,如痛经、颅脑外伤、尿毒症、血液透析、胃镜检查和放射治疗等。可于治疗前预防性注射本品10mg。亦可与某些治疗药物(如非甾体抗炎药)合用,以减轻其胃肠道副作用。 (6)儿童因各种原因引起的急性和持续性呕吐,如感染、餐后(包括反流和呕吐)、细胞毒性药物所引起者。 5.产后泌乳 本品可使血清催乳激素水平升高,促进产后泌乳。但对患催乳激素分泌瘤的患者无作用。 6.偏头痛 静注本品8-10mg,可防止偏头痛的发作及治疗发作时的恶心、呕吐。
用途
方解
药理作用 本品为外周多巴胺受体拮抗剂,直接阻断胃肠的多巴胺受体。具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌的张力,防止胃-食管反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。
体内过程 本品口服、肌内注射和直肠给药均可。口服后吸收迅速,15-30分钟可达峰值血药浓度,直肠给药后1小时血药浓度达峰值。肌注或口服10mg最大血浆浓度分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血浆峰浓度为20ng/ml。由于肝肠首过代谢效应,本品生物利用度较低,禁食者口服本品的生物利用度仅为14%,饭后90分钟给药生物利用度明显增加,但推迟达峰浓度的时间。在10-60mg剂量范围内口服生物利用度呈线性增加。直肠给药生物利用度相似于等剂量口服给药。药物浓度以胃肠局部最高,血浆次之,不易透过血脑屏障,脑内几乎没有,乳汁中药物浓度仅为血清浓度的1/4。本品几乎全部在肝内代谢,主要以无活性的代谢物形式由粪便和尿排泄,小部分由乳汁排泄。24小时内口服剂量的30%由尿排泄,原形药物仅占0.4%。4天内约有66%剂量以粪便排出,其中10%为原形药物。t1/2为7-8小时,蛋白结合率为92%-93%。
剂型 片剂,栓剂
规格 片剂:每片10mg;栓剂:每枚10mg;30mg;60mg。
用法用量 口服:治疗胃动力低下和消化不良:成人,每次10mg,每日3-4次。儿童,0.3mg/kg,每日3-4次。治疗呕吐及药物反应:成人,每次20mg,每日3-4次。儿童,0.6mg/kg,每日3-4次。 栓剂:成人,60mg,2-4次/日,肛用。儿童(2岁以上),30mg,2-4次/日,肛用。儿童(2岁以下),10mg,2-4次/日,肛用。
不良反应 偶见暂时性轻度腹部痉挛性疼痛,血清泌乳素暂时升高,但停药后即可恢复正常。也偶见口干、一过性皮疹,瘙痒。
注意事项 1.嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻,胃肠出血等禁用。 2.1岁以下小儿由于其血脑屏障发育不完善,不能排除其产生中枢系统副作用,因此,宜慎用,孕妇也应慎用。 3.本品可增加对乙酰氨基酚氨苄西林,左旋多巴,四环素类的吸收率。可减少地高辛的吸收率。
贮藏 密闭,避光保存。
备注
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