| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药 |
| 英文名 | Cimetidine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在异丙醇中略溶，在水中微溶，在稀盐酸中易溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为组胺H2受体拮抗剂，能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度都降低，并防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤。 组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内cAMP的生成，cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化CO2和H2O生成H2CO3，并进一步解离而释放出H+，使胃酸分泌增加，西咪替丁阻断H2受体，便能抑制胃酸分泌。 |
| 体内过程 | 本品口服吸收迅速，主要由小肠上端吸收，由于首过代谢，本品的生物利用度大约为60%-70%。空腹给药后约1小时达峰血浆浓度，3小时后可见第二个峰。食物能延缓本品的吸收速率，血药峰浓度出现于进餐时服药后约2小时，但吸收总量无明显差异，且抗酸效果相同。口服本品300mg，半小时达有效血浆浓度（0.5-1.0μg/ml)，1-1.5小时达到血浆浓度高峰（平均1.44μg/ml)，有效血浆浓度可维持4小时。吸收后广泛分布于全身组织中，蛋白结合率为15%-20%，血浆消除t1/2约2小时，肾功能损害者消除t1/2可延长至4.9小时左右。本品部分在肝脏代谢，代谢产物为亚砜（Sulphoxide)和羟甲基西咪替丁（hydroxymethylcimetidine)。本品主要经肾排泄，尿中排出44%-70%的原形物。由胆汁排泄的药物，经过肝肠循环再吸收，故口服本品后血浆浓度出现两个峰值。经12小时可排除口服剂量的80%-90%。本品能透过胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊,注射剂 |
| 规格 | 片剂：0.2g，0.8g。胶囊剂：0.2g。注射液：0.2g（2ml)/支。 |
| 用法用量 | 1．成人：口服 200mg/次，1日3次，饭后服，睡前再服400mg；或400mg/次，1日2次；或800mg/次，睡前1次服。 2．肌注或静脉滴注 200mg/次，4-6小时1次，用葡萄糖或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。1日剂量不直超过2g。 3．小儿：口服或肌注，每次按体重5-10mg/kg，每日2-4次。 |
| 不良反应 | 本品在体内分布广泛，药理作用复杂，副作用及不良反应较多。 1．消化系统反应 较常见腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，不宜用于急性胰腺炎患者。 2．泌尿系统反应 有引起急性间质性肾炎致肾衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆性的。 3．造血系统反应 对骨髓有一定抑制作用，少数病人可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。 4．中枢神经系统反应 可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安、感觉迟钝、语言含糊、出汗、或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状。应避免与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。 5．心血管系统反应 可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早博、心跳呼吸骤停。 6．对内分泌和皮肤的影响 本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失，可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。 7．本品可通过胎盘屏障，能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 注意事项 | 1．氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺与本品同时服用，可使本药血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时服；如与甲氧氯普胺合用，需适当增加本品剂量。 2．本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效（因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。 3．本品为肝药酶抑制剂，可减少肝血流，可使普蒂洛尔、苯妥英钠的血药浓度增加。与苯二氮(艹卓)类药合用，可增加后者血浓度。 4．本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。 5．与茶碱合用，可使后者的去甲基代谢清除率降低20%-30%，升高其血浓度。 6．病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再并用本品。 7．本品可延缓咖啡因的代谢，与之合用时，能加重后者的作用，易出现毒性反应。 8．与华法林类抗凝剂合用，可使后者自体内排出率下降，导致出血倾向。 9．本品可减弱四环素的作用，增强阿司匹林的作用。 10．可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。 11．本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。 12．本品与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。 13．严重心脏及呼吸系统疾患，慢性炎症（如系统性红斑狼疮)，器质性脑病及中重度肾功能损害等慎用。 |
| 贮藏 | |
| 备注 |
