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泮托拉唑
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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药
英文名 Pantoprazole
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色粉末。可溶于水、乙醇,微溶于己烷。
功效
主治 主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、和Zollinger-Ellison综合征,与抗生素(如克拉霉素阿莫西林甲硝唑等)伍用能够有效根除幽门螺杆菌感染。
用途
方解
药理作用 泮托拉唑是继奥美拉唑兰索拉唑之后新开发出来的质子泵抑制剂,亦为苯并咪唑类衍生物,分子中的吡啶环与苯并咪唑借亚砜键相连,氟原子位于咪环环侧链上。本品以倍半水合钠盐的形式存在,分子量432.4。洋托拉唑呈弱碱性,在体内吸收后浓集于壁细胞的分泌小管,然后遇酸激活为环次磺胺,再特异性地与质子泵(H+,K+-ATP酶)α跨膜亚单位813、822位置上的半氨酸巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。相对于前两种质子泵抑制剂,泮托拉唑在中性和弱酸性环境下被激活的比例最低,性质更为稳定,组织选择性更强,且不作用于质子泵与泌酸无关的半胱氨酸巯基(如892,321),因而作用靶点更加准确。另外,泮托拉唑较高的酸稳定性也有利于改善其肠道外给药之水性制剂的稳定性。 泮托拉唑能够有效抑制基础、夜间、及24小时胃酸分泌,其抑酸效应呈现出剂量相关性。40mg泮托拉唑为该药的标准剂量,经多次给药后可使胃酸分泌量减少90%以上,该剂量的抑酸效应优于20mg奥美拉唑,而与40mg奥美拉唑相当。 泮托拉唑可抑制幽门螺杆菌(Hp)生长,MIC90为128mg/L,但象其它质子泵抑制剂一样,单独使用不能彻底根除Hp,而需与抗菌药联合使用。 人类服用40-80mg泮托拉唑1-4周可引起24小时平均胃泌素水平上升,停药7天后恢复正常。动物用药2年可诱发大鼠胃粘膜ECL细胞增生,但这种作用具有种属差异性,小鼠则无此改变。人类服用泮托拉唑3年,未见ECL细胞密度的明显增加。
体内过程 本品生物利用度高并保持相对稳定。口服40mg肠衣片后2.5小时达到血药浓度峰值(Cmax),范围为2-3mg/L。该药经肝脏的首过效应较低,单次或多次给药后的生物利用度均保持在77%左右,且不受食物或其它抗酸药的影响。 本品药代动力学呈线性特征,口服或静脉给药10-80mg后,浓度时间曲线下面积(AUC)和Cmax均随剂量的增加而成比例上升。其血浆蛋白结合率为98%,表观分布容积0.16L/kg,清除半衰期(t1/2)0.9-1.9小时。 该药在肝脏内经细胞色素P450酶系(CYP2C19、CYP3A4)代谢,并另有Ⅱ期代谢的途径,主要代谢物为泮托拉唑硫酸酯,后者大部分由肾脏排出,少部分(<20%)由胆汁分泌从粪便中排出。 鉴于泮托拉唑与细胞色素P450酶系的亲和力较低,并有Ⅱ或代谢的途径,它与其它通过该酶系代谢的药物间的相互影响较小,目前已对许多这类药物进行专门检测,如卡马西平咖啡因、安定、双氯芬酸地高辛、乙醇、格列本脲美托洛尔硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英茶碱华法林和口服避孕药等,均未发现泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。另外它与同时使用的碱性抗酸药也没有相互作用。
剂型 片剂,胶囊
规格 肠溶片:20mg、40mg。肠溶胶囊:40mg。
用法用量 泮托拉唑肠溶片(或肠溶胶囊)通常每次服用40mg,每日1次,最好于早餐前服用。十二指肠溃疡一般疗程2周,胃溃疡和反流性食管炎疗程4周,部分病例疗程可适当延长。 对伴有幽门螺杆菌感染者,须采用联合疗法,一般持续1周,然后继续上述常规治疗。在联合疗法中,以下方案可供选择: a.40mg泮托拉唑+1000mg阿莫西林+500mg克拉霉素,上述各药均一日2次。 b.40mg泮托拉唑+500mg甲硝唑+500mg克拉霉素,上述各药均一日2次。 c.40mg泮托拉唑+1000mg阿莫西林+500mg甲硝唑,上述各药均一日2次。
不良反应 本品不良反应较少,少数患者出现头痛、头晕、恶心、腹泻、腹胀、皮肤瘙痒、皮疹等症状,并偶尔引起氨基转移酶升高、白细胞、血小板减少等实验室检查异常。
注意事项 1.禁用于对该药的某种成分过敏的患者。 2.慎用于肝功能不全、妊娠和哺乳期妇女。动物实验未发现此药对胚胎的任何损害,但确实可见少量药物进入动物的乳汁。 3.肾功能不全和老年患者每日剂量不宜超过40mg。目前尚无将之用于儿童的经验。 4.用药前须除外胃与食道的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。 5.勿将其肠溶片嚼碎后服用。
贮藏 肠溶片30℃以下存放。
备注
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