| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药 |
| 英文名 | Pravastatin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其钠盐。本品为白色或类白色细粉末或结晶粉末。无味，有亲水性。溶于甲醇及水，轻度溶解于异丙醇，不溶于丙酮、乙腈、氯仿等。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于经饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症（Ⅱa和Ⅱb型高血脂症)，可以有效地降低LDL-C和总胆固醇。本品也可用于冠心病的一级预防和二级预防（参考辛伐他汀项用途)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶)的一种具有亲水性的竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转变为甲羟戊酸这一合成过程的限速酶。本品特异性、选择性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用：一方面通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性，使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，反馈性增加细胞表面低密度脂蛋白（LDL)受体数量，从而加强了由受体介导的LDL-胆固醇（LDL-C)的分解代谢及血液中的LDL-C的清除，降低了血液胆固醇的水平；另一方面通过抑制LDL-C的前体——极低密度脂蛋白-胆固醇（VLDL-C)在肝脏的合成，从而抑制LDL-C的生成。 本品的化学结构具有独特的亲水作用，这就使能高度选择性的抑制肝内胆固醇的合成（肝脏产生70%的内源性胆固醇)，而极少抑制其他外周细胞内胆固醇合成，这就可维持外周细胞正常的生理功能，减少不良反应；而且也不易透过血脑屏障。 本品还能减少血三酰甘油（TG)和增加血液高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C)的水平。临床研究显示本品降脂治疗的同时，能增加动脉粥样硬化斑块的稳定性、改善内皮细胞功能和血管反应性、减少血栓形成。 |
| 体内过程 | 本品口服后迅速吸收。血药浓度达峰的时间约为1-1.5小时，人口服0.3mg/kg，Cmax0.027μg/ml，Tmax0.9小时，t1/21.8小时。口服后绝对生物利用度是17%，因其广泛的肠肝循环作用，故不影响其疗效。本品经首过效应到达肝脏，肝脏是本品发挥作用的主要部位，也是胆固醇、LDL-C清除的主要器官。血液中的药物约50%与血浆蛋白结合，在血浆中清除的t1/2是1.5-2.0小时。但因有LDL受体的调节作用，药效t1/2为15-20小时，所以只需每日服用一次。本品通过肝、肾两条途径进行清除，在肝脏内代谢，最终变成无活性代谢物，但也从肾脏清除，所以肾或肝功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除。老年人、轻度肝、肾功能损害者无需调节用药剂量。 本品因其较低的蛋白结合率和独特的药代动力学特性，使它可以与其它药物合用而不显示药物在代谢动力学上的相互反应。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 口服，从5-10mg开始，每日1次，睡前服用（因胆固醇合成的高峰在每日凌晨2-3点，睡前服用降脂作用大)。根据4周后患者对治疗反应而调节剂量，最高剂量为40mg/d。一般，4周内降低LDL-C达最大疗效，并且能在以后的治疗中得到维持。本品需长期服用，不会出现耐药现象。 |
| 不良反应 | 服用本品通常耐受性是良好的。不良反应较少，有轻微、短暂的皮疹、消化道不适——如恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛，其它的不良反应有轻度的氨基转移酶升高（特别是对于饮酒或治疗前肝功能异常的患者)、肌痛、肌酸磷酸激酶（CPK)升高、头痛、胸痛、疲乏等。 本品服用的禁忌证为：活动性肝病或严重肝功能异常者、孕妇或哺乳期妇女以及对本品过敏者。 |
| 注意事项 | 1．对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 2．治疗期间应定期查肝功能，如丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶增高等于或超过正常上限3倍且为持续性的，应停止治疗。 3．有肝脏病史或饮酒史的患者本品应慎用。本品也不适用于育龄期妇女。 4．使用HMG-CoA还原酶抑制剂类药物时偶可引起血清CPK升高，如升高的值为正常值上限的10倍，应停止使用。使用过程中，患者如出现不明原因的肌痛、触痛、无力，特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。 5．其它的HMG-CoA还原酶抑制剂类降脂药与环孢霉素、纤维酸衍生物、烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，而本品与上述药物合用时，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。 6．药物相互作用 在服用考来烯胺前1小时或后4小时给予本品或服用考来替泊和标准膳食前1小时给予本品，其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降，如同时服用，则本品生物利用度下降40%-50%。 与安替比林联合应用时，并不改变细胞色素P450系统对安替比林的清除。由于本品无诱导肝脏药物代谢酶作用，所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物（如苯妥英钠、奎尼丁)产生明显的相互作用。 与华法林合用，本品稳定时的生物利用度参数不改变，也不改变华法林与血浆蛋白的结合，较长期服用两药，不改变华法林的抗凝作用。 与阿司匹林、制酸剂（在服用本品前1小时给予)、西咪替丁、吉非贝齐、烟酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未见显著差异，服用制酸剂及西咪替丁后可改变本品的血药浓度，但不改变疗效。 与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、硝酸甘油等药物合用未见明显的相互作用。 |
| 贮藏 | 避光，密封保存。 |
| 备注 |
