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氟伐他汀
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\调血脂药及抗动脉粥样化药
英文名 Fluvastatin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品药用其钠盐,淡黄色至淡黄褐色粉末;无臭,在甲醇中易溶,在水、乙醇中溶解,在丙酮、乙醚中几乎不溶。
功效
主治 治疗饮食疗法不能控制的高胆固醇血症和混合型高脂血症
用途
方解
药理作用 本品为全合成亲水性的调节胆固醇药。在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,继而使低密度脂蛋白受体合成增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的分解和其从血中清除,本品还抑制极低密度脂蛋白胆固醇的合成从而减少低密度脂蛋白胆固醇的生成。以上主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还可降低血甘油三酯水平和升高血高密度脂蛋白胆固醇水平。
体内过程 本品口服后吸收迅速而完全,吸收率约98%。因有广泛首关效应。故生物利用度仅为19%-29%。本品本身具有活性,在肝内经水解、N去酰化及β氧化代谢,主要代谢产物无活性。本品蛋白结合率为98%。达峰时间为0.5-0.7小时,半衰期约为1.2h(范围0.5-3.1h)。本品主要经肝清除,90%以上从粪便排出,6%从肾排出。本品的最大降胆固醇作用在4周内达到。
剂型 胶囊,片剂
规格 胶囊剂、片剂:20mg、40mg。
用法用量 成人口服每次20-40mg,每日1次,临睡前服用。剂量可在4周后按需要调整,但最大剂量不超过每日80mg。
不良反应 1.少见的反应有:肌痛,背痛。其他地汀类药治疗时出现的肌炎、骨骼肌溶解在本品尚未有报道。 2.较少见的反应有:失眠。 3.较多见的反应有:腹泻、胀气、眩晕头痛、恶心、皮疹、食欲缺乏、便秘腹痛
注意事项 1.在大鼠,给9-35倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。 2.已有的研究未发现本品有致突变作用。 3.在动物中尚未发现本品致胎儿畸形,但在孕妇的安全性未确立,故不推荐使用。 4.因本品治疗时可排入乳汁,其浓度为血中的一半,故不推荐用于哺乳期妇女。 5.在儿童中有限的应用本品虽未见异常,但长期安全性未确立。 6.有活动性肝病时禁用。 7.应用本品时血氨基转移酶、碱性磷酸酶和胆红素可能增高,有肝病史者用本品治疗期间应定期监测肝功能。 8.对本品过敏者禁用,对其他HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。 9.应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 10.用药期间应随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。 11.药物相互作用:(1)与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。(2)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服前者4小时后服本品。(3)本品与西咪替丁雷尼替丁奥美拉唑以及吉非罗齐同用可使本品血浓度增高,不良反应增加。 12.在应用本品调血脂治疗时须同时采用饮食治疗。 13.用本品过程中如有氨基转移酶增高达3倍正常高限,或肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎,应停用本品。 14.肾功能减退时本品剂量应减少。 15.本品可在空腹时或进餐时服用。 16.本品制剂含药量与剂量是以氟伐他汀基质而不以其钠盐计算。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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