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非洛地平
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗高血压
英文名 Felodipine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品在异丙醚中结晶。熔点为145℃。
功效
主治 主要用于治疗不同程度的高血压。可与β受体阻滞剂或利尿剂等合用,治疗中、重度高血压。
用途
方解
药理作用 本品为双氢吡啶类钙拮抗剂,对血管有较高的选择性,具有良好的扩张动脉、降低血压的效果,对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响。与其它双氢吡啶类钙拮抗剂相比,它对心肌收缩力的负性作用较弱。用药开始时心率、心输出量可有所增加,但在持续应用时可恢复到原来的水平。它具有轻度的利钠利尿作用,肾血流量可轻度增加或不变,肾小球滤过率、肌酐清除率不受影响。非洛地平对血糖、血脂无影响。其扩张小动脉的作用主要与抑制钙跨细胞膜的内流有关,另外它还可抑制细胞内储存钙的释放,也是其作用机制之一。
体内过程 非洛地平水溶液给药后开始分布较快,分布体积达0.6L/kg,t1/2为6分钟,以后较缓慢地在组织中重新分布,t1/2为1.5小时,终未分布体积达10L/kg。有一部分非洛地平可进入乳汁,但药物能否通过胎盘尚不清楚。它的血浆蛋白结合率高,近99%,有效血药浓度为2-20nmol/L。口服非洛地平完全由胃肠道吸收,由于存在肝脏的“首过效应”,生物利用度近15%,且在治疗范围内不受剂量的影响。非洛地平缓释片波依定(Plendil)口服后可与胃肠道接触形成胶体状,逐渐溶化并以较恒定的速度释放非洛地平,使血药浓度在较长时间内维持稳定,半衰期存在个体差异,平均约25小时。非洛地平在人体内基本上完全代谢,主要是经肝微粒体细胞色素P450系统作用而形成吡啶衍生物,以游离或结合的方式排出,其中60%-70%经肾脏排泄,约10%随粪便排出。少量原型药物可随尿或胆汁排出。
剂型 片剂
规格 片剂:5mg,10mg。缓释片剂:2.5mg,5mg,10mg。
用法用量 成人:口服,缓释片剂1日1次,5-10mg,开始时可每日2.5-5mg,2周后调整剂量,最大量每日20mg。缓释片剂必须整片吞服,不能压碎、掰开或咀嚼后服用。
不良反应 1.可因动脉扩张而引起头痛、面红、心悸、头昏、疲乏及浮肿等,大多数反应与剂量相关。有牙龈炎或牙周炎的患者,可能会引起轻度的牙龈肿胀。少数患者可出现皮疹、瘙痒。 2.禁忌证:妊娠或对非洛地平过敏者。 3.在个别病人可引起低血压伴心动过速,这在易感个体可引起心肌缺血。 4.药物过量可引起外周血管过度扩张,伴显著的低血压,有时还有心动过缓。如出现严重低血压,应平卧、抬高下肢。如伴心动过缓,可静脉给予阿托品0.5-1.0mg。如效果不好,可输液、扩充血容量,并考虑给予α肾上腺能受体作用为主的拟交感胺类。
注意事项 1.肝硬化时非洛地平的血浓度增高,血浆清除率及蛋白结合率降低。充血性心力衰竭及老年患者血浆浓度亦可升高。肾功能不全不影响非洛地平的血液动力学性质。 2.非洛地平的药理作用受细胞色素酶诱导剂或抑制剂的影响。与西咪替丁红霉素等抑制剂合用,非洛地平血药浓度增加,药效增强;与苯妥因钠等诱导剂合用,血药浓度降低,药效减弱。西汁中含细胞色素酶抑制物,亦可增强非洛地平的作用。 3.口服非洛地平缓释片波依定可降低茶碱的吸收,停用波依定时要注意茶碱的剂量,尤其是茶碱血浓度较高时。
贮藏 室温保存。
备注
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