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去甲肾上腺素
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗休克
英文名 Norepinephrine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用重酒石酸盐,为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,味苦,遇光和空气易变质。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中不溶。熔点100-106℃(熔融时分解变浊)。
功效
主治 本品为非选择性α受体兴奋剂,临床主要利用其强力血管收缩升压作用治疗各种休克(出血性休克忌用),以提高血压,保证重要器官的血液供应。
用途
方解
药理作用 去甲肾上腺素(NE)主要是非选择性α受体激动剂,对β受体,特别是β2受体的激动作用较弱。 1.血管收缩作用 NE激动血管α受体,使所有小动脉和静脉均呈不同程度的收缩,对全身血管收缩程度与含α1受体的多少和所用NE的剂量有关。皮肤和粘膜血管收缩最明显,其次为肾、脑、肝、肠系膜及骨骼肌血管,但冠状动脉扩张,这可能是由于NE的心肌兴奋作用使心肌的代谢产物(腺苷)明显增加,直接舒张冠状动脉所致。舒张期延长和血压升高也有助于冠脉舒张。 2.激动心脏β受体使心脏兴奋性升高,心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加,但上述作用比肾上腺素弱。给药后由于对血管α受体的激动作用强于对心脏β受体的激动作用,血压升高反射性兴奋迷走神经而抵消了它对心脏的直接作用,表现出心率减慢或无改变,心输出量增加不明显或减少。大剂量NE也能引起心律失常,但较少见。 3.小剂量时由于心肌兴奋和血管收缩作用使收缩压升高,舒张压升高不明显,脉压加大。大剂量时由于血管强烈收缩,外周阻力明显增加,收缩压和舒张压均明显升高,脉压变小。 4.NE对其他平滑肌和组织代谢的作用较弱,大剂量才升高血糖。
体内过程 口服后在胃肠道内全部被破坏,皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用维持1-2分钟。主要在肝内代谢,一部分在组织内,依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,转为无活性的代谢物,经肾排泄,极大部分代谢产物,仅微量以原形排泄。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1ml:1mg,1ml:2mg。
用法用量 用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射稀释后静滴。 成人常用量 开始以每分钟8-12μg速度滴注,调整滴速以达到血压升至理想水平;维持量为每分钟2-4μg。在必要时可超越上述剂量,但需注意保持或补足血容量。 小儿常用量 开始按体重以每分钟0.02-0.1μg/kg速度滴注,按需要调节速度。
不良反应 若能控制药物剂量、用药时间,并不使药液漏出血管,本品的不良反应发生率甚低。 1.用量过大或时间过长,均可引起血管剧烈收缩,特别是肾血管剧烈收缩,可致肾脏损伤,出现少尿、尿闭和急性肾功能衰竭,甚至导致不可逆性休克,应予高度注意。 2.本品长时静滴、浓度过高或药液外漏时,可使局部血管剧烈收缩,引起皮肤苍白、发凉、疼痛、甚至缺血坏死。此时可局部热敷,并用普鲁卡因或α受体阻滞剂酚妥拉明作局部浸润注射,使血管扩张、止痛,以预防组织坏死。 3.高血压病、脑动脉硬化,缺血性心脏病,少尿或无尿及微循环障碍的休克患者禁用或慎用。本药可兴奋妊娠子宫而引起流产,故孕妇忌用。
注意事项 1.不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射,以免失效。在碱性溶液中如与铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠,乳酸钠等)相遇,则变成紫色,升压作用降低。 2.切忌突然停药。 3.与全麻药合用,可提高机体对儿茶酚胺药物敏感性,易发生室性心律失常;与β阻滞剂合用,使α受体作用突出,可出现高血压、心动过速。应用降压药胍乙啶利血平的患者使用本品时可引起严重高血压。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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