| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗心律失常药 |
| 英文名 | Sotalol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其盐酸盐本品为白色粉末状，易溶于水，微溶于酒精，难溶于氯仿。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品可适用于下列情况： 1．心律失常 ①威胁生命的室性快速型心律失常的治疗。②症状性非持续性快速型心律失常和症状性室性早搏。③心脏手术后阵发性房性心动过速、阵发性心房纤颤、阵发性房室结折返性心动过速、阵发性房室旁路折返性心动过速的预防。④房颤或房扑复律后窦律的维持。⑤循环血液中过量的儿茶酚胺以及对儿茶酚胺敏感性增加引起的心律失常。 2．心绞痛 本品可降低心绞痛的发生率及发作程度，增加运动耐受性。 3．心肌梗死 在急性心肌梗死发生后的5-14天内给予本品，显著降低梗死的再发生率，并有使梗死后第1年内的死亡率降低的趋势。 4．高血压 本品能逐步降低仰卧和直立位的血压。高血压患者每日服用1次本品可有效控制血压达24小时。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为β-肾上腺素能受体阻断剂并具有Vauham WilliamⅢ类抗心律失常特性。它为非选择性肝β-肾上腺素能受体，作用于β1和β2受体，没有内在拟交感活性和膜稳定作用。同其他β-阻断剂一样，可抑制肾素释放，可引起心率减慢和收缩力的有限减弱，降低心肌耗氧和做功。它同时又具有延长动作电位时程的特性，它是通过延长复极相而均一延长。心脏组织动作电位时程，对动作电位的除极化期无作用。它主要作用为延长心房、心室和旁路的有效不应期。Ⅱ类和Ⅲ类特性反映在体表心电图上为PR、QT和QTc间期延工，QRS无明显改变。 本品具有D型和L型异构体，两种异构体具有相似的抗心律失常作用，而全部的β-阻断作用实际上是L型异构体所致。口服25mg就可引起明显的β-阻断作用，但通常每日剂量大于160mg才产生Ⅲ类效应。 |
| 体内过程 | 口服本品的生物利用度基本上是完全的（超过90%)。口服后2.5-4小时达到峰浓度，2-3天达到稳态浓度。与禁食相比，给予标准膳食会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-160mg/d，本品血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室和周边室都有分布，消除t1/2为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过程。血浆浓度的个体差异极小。D型和L型对映体的药代动力学基本一致。本品不易通过血脑屏障，在脑脊液中浓度仅为血浆浓度的10%。消除的主要途径是肾排泄，大约80%-90%以原型由尿液排出，其余由粪便排出。肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，尽管老年人肾功能减退会减慢排泄速度导致药物蓄积增加。成年人口服本品，心率和心输出量减少，而每搏容积不变。在前瞻性心律失常试验中，口服本品剂量为160-640mg/d导致心率减少21%-24%，收缩压和舒张压降低8%。在某些患者，运动和异丙肾上腺素引起的心动过速可被本品拮抗，总外周阻力少量增加。本品可较少或不改变血压正常患者的系统血压，肺血管压力也未见明显改变。本品显著降低高血压病人的收缩压和舒张压。尽管本品在血液动力学上有良好的耐受性，但对那些处于临界心脏储备的患者，用药必须谨慎。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：80mg。 |
| 用法用量 | 本品的给药途径取决于适应证，剂量取决于病人的治疗反应和耐受性。 口服，首剂量160mg/d，分两次服，每次间隔约12小时。如有必要，经过适当的评估后，剂量可增加到240-640mg/d。对大多数病人来说160-240mg/d就可获得治疗效果。本品口服剂量可允许在2-3天内逐渐增加以达到稳态。肾功能不全患者的用量参考下表： 本品推荐剂量： 血清肌酐值μmol/L<120 本品可用常用量； 血清肌酐值μmol/L≥120-200 本品可用常用量的3/4； 血清肌酐值μmol/L≥200-300 本品可用常用量的1/2； 血清肌酐值μmol/L≥300-500 本品可用常用量的1/4。 严重肾功能减退（肌酐清除率<10ml/min)患者应禁用或慎用本品。 注射剂按0.5-1.5mg/kg或20-120mg静注，不短于10分钟，必要时6小时重复。 |
| 不良反应 | 1．大多数病人对本品耐受性良好，最常见的不良反应是由β-阻断作用引起。包括：呼吸困难、疲劳、眩晕、头痛、发热、心动过缓和低血压。如有发生，药量减少后这些副作用就会消失。 2．致心律失常作用 抗心律失常药最危险的不良反应是会加重已经发生的心律失常或诱发新的心律失常。延长QT间期的药物可引起尖端扭转室速。至今的经验表明，尖端扭转室速的危险率和以下因素有关：QT间期延长，心率减慢，血清钾和镁浓度降低（如使用利尿剂所致)，血浆药物浓度高（如：用药过量或肾功能不全)以及本品和其他与产生尖端扭转室速有关的药物如抗抑郁药或类抗心律失常药合用。本品一般不用于QTc在治疗前已超过450msec的病人。对QT问期延长的病人用药应非常谨慎。尖端扭转室速是剂量依赖的，对大多数病人通常发生在刚开始治疗的早期或剂量逐步增加时，且大多数病人可自动终止。尽管大多数尖端扭转室速是自限性或与症状有关的（如晕厥)，但可能发展到室颤。心动过缓则往往与药物过量有关。极少数病人可出现持续性室速/室颤，非持续性室速，室性早搏及室上性心律失常。 3．其他不良反应 皮肤：皮疹。胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹痛。肌肉骨骼：痉挛。神经、精神：眩晕、头痛、睡眠障碍、抑郁、感觉异常、情绪改变、焦虑。其他：性功能紊乱，视力障碍，味觉异常，听力障碍，发热。以上是可能与本品有关的1%或以上患者出现的各种不良反应。 4．中毒解救 使用本品过量很少引起死亡。而QT间期过长，>550msec可作为中毒的指标。药物过量最常见的表现为心动过缓，充血性心衰，低血压，支气管痉挛和低血糖。在有意过量服用本品病例（2-16g)，临床可见以下症状：低血压，心动过缓。QT间期延长，室性早搏，尖端扭转室速，室速。如发生用药过量，应停止使用本品并密切观察病人情况，必要时可配合以下治疗手段： 心动过缓：阿托品，异丙肾或经静脉心脏起搏。 心脏阻滞（Ⅱ度或Ⅲ度)：经静脉心脏起搏。 支气管痉挛：氨茶碱或β2受体激动剂。 尖端扭转室速：直流电心脏夏律，经静脉心脏起搏，肾上腺素和硫酸镁。 |
| 注意事项 | 1．有其他疾病时 ①手术病人使用了抑制心肌的麻醉药如环丙烷或三氯乙烯，建议应谨慎使用β-肾上腺素受体阻断剂。②糖尿病患者或有自发性低血糖发生史的病人，使用本品必须小心，因为β-阻断作用会掩盖一些重要的急性低血糖发生的先兆，如心动过速。③β-阻断作用会掩盖甲状腺功能亢进的某些临床症状（如心动过速)，疑有进展型甲亢的病人应避免β-阻断剂的突然中断给药，因为这可能引起甲亢症状的加重，甚至发生甲状腺危象。④由于本品不经过首过代谢，肝功能不良病人的本品清除率没有变化。⑤本品主要经肾脏排泄，肾损害时的用药剂量见剂量和用法。 2．药物的相互作用 ①延长QT间期的药：Ⅰa类抗心律失常药以及其他Ⅲ类药物（如胺碘酮)、吩噻嗪、三环类抗抑郁药、特非那定和阿司咪唑不宜与本品合用。②地高辛：本品单剂量或多剂量不显著影响地高辛浓度，而合用本品和地高辛的病人更易发生心律失常。③钙通道阻滞剂：本品与钙通道阻滞剂如维拉帕米、硫氮唑酮合用会引起低血压、心动过缓、传导障碍和心衰，因为它们对房室传导和心室功能有累加作用。④耗竭儿茶酚胺的药物：如利血平、胍乙啶与本品合用可引起静息交感神经张力降低，可导致严重的低血压和心动过缓。⑤胰岛素和口服降糖药：本品可引起高血糖，降糖药的剂量需要调整。⑥本品与β2受体激动剂如沙丁胺醇、特布他林和异丙肾上腺素合用时须增加剂量。⑦可乐定：当停用可乐定后可观察到反射性高血压，β-阻断剂会增强这一作用，因此β-阻断剂应在逐步撤去可乐定前几天慢慢停用。 3．本品要通过胎盘，因此在孕期只在当潜在的利大于弊时才可使用本品。本品在动物乳汁中分泌，据报道人乳中也有。对18岁以下的儿童未证实是安全有效的。 |
| 贮藏 | 30℃以下干燥处保存。 |
| 备注 |
