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达那唑
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素
英文名 Danazol
汉语拼音
别名 炔睾酮,Danacrine
药物组成
性状 本品为白色至微黄色的结晶或结晶粉末,不溶于水,易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇。熔点:223-230℃,同时分解。
功效
主治 1.子宫内膜异位症 本药为促性腺激素抑制剂。对其它药物治疗无效或治疗不能耐受的子宫内膜异位症有明显的疗效。 2.纤维囊性乳腺病、男性乳房发育、乳腺痛 可使肿块消失、软化或缩小,使疼痛消失或减轻,但停药后症状易复发。 3.可用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
用途
方解
药理作用 为合成雄激素,具弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。其作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,能抑制促性腺激素FSH与LH的分泌和释放。还可直接抑制卵巢性激素的合成及与靶器官的甾体激素受体结合,使体内的雌激素水平下降,抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长,使其失活萎缩,达到治疗子宫内膜异位症目的。对纤维囊性乳腺病能有效地消除疼痛和结节,这与其减少雌激素的作用有关,用药期间可有月经周期的改变。由于蛋白同化作用可增加体重,并可提升血小板。
体内过程 口服易从胃肠吸收,在肝代谢,t1/2为4.5小时,经肾排泄,在体内无明显蓄积作用。代谢物为乙炔睾酮类。餐后服用血浆浓度高于空腹3-4倍。
剂型 胶囊
规格 胶囊剂:100mg,200mg。
用法用量 1.用于子宫内膜异位症,从月经周期第1-3天开始服用,每次200mg,每日2次。用量因人而异,根据反应调整剂量,以出现闭经与控制疼痛为度。总量一天不宜超过800mg,连续3-6个月为一疗程,必要时可用9个月。 2.纤维囊性乳腺病,每天100-400mg,2次分服,连用3-6个月。 3.男性乳房发育,每天200-600mg。 4.性早熟,每天200-400mg。 5.血小板减少性紫癜,每次200mg,1日2-4次。 6.血友病,每天600mg,连用14天。 7.遗传性血管性水肿,开始每日600mg,分3次服,6-12周后逐日下降100-200mg,直至稳定控制症状的发作。 8.红斑狼疮,每日400-600mg。
不良反应 1.表现雄激素效应,出现痤疮、多毛、声粗、脂溢性皮炎、下肢浮肿或体重增加。女性可有乳房缩小、性欲改变、阴蒂肥大等。还可出现雌激素低下症状如轰热、出汗、阴道炎等。 2.可引起肝功能异常,转氨酶升高及/或黄疸。 3.可有头晕、头痛震颤、抑郁或原因不明的鼻衄。 4.罕见女性阴蒂增大,男性睾丸缩小。 禁用于严重心、肝、肾功能不全、原因不明的生殖器官出血、妊娠及哺乳妇女。
注意事项 1.本品与胰岛素共用,容易产生耐药性。 2.本品与华法林并用,抗凝作用增强,易发生出血。 3.本品易致肝功能损害,用药前及用药期间应定期检查肝功能。 4.对青春期性早熟,能使患者月经停止,乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。 5.本品用于治疗纤维囊性乳腺病前应先除外乳腺癌。如乳腺结节仍然存在或增大,要考虑癌的可能。 6.因药物可引起一定程度的体液潴留,故有癫痫偏头痛或心肾功能不全者必须严密监护。 7.用药期间可发生闭经或不规则阴道出血。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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