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甲睾酮
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素
英文名 Methyltestosterone
汉语拼音
别名 甲基睾丸素 Android
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭、无味、略有吸湿性,不溶于水,易溶于乙醇、丙酮、氯仿,微溶于植物油和乙醚。熔点:163-168℃。
功效
主治 1.女性 妇产科主要利用其对抗雌激素效应,用于治疗与雌激素增高有关的疾病,如子宫肌瘤月经过多。其它亦可用于绝经后1-5年有骨转移的晚期乳腺癌,也可用于绝经期前雌、孕激素受体(ER、PR)(+)的乳癌患者。但应用时需和肿瘤科医生仔细商榷。甲睾酮也可用于产后乳房胀痛或充血。 2.男性 男性性腺机能减退症,无睾症隐睾症。
用途
方解
药理作用 甲睾酮为合成的雄激素,睾酮的17-α甲基衍生物,作用与天然睾丸素相同,但口服有效。能促进男性性器官的生长与发育,维持第二性征。此类药物能够引起氮、钠、钾、磷的潴留,使肾分泌钙减少。能够促进蛋白质和骨质的合成,使蛋白质的分解降低。儿童期服用,能够加速身材的增长,但骨成熟相对提前。甲睾酮能够促进红细胞刺激因子生成而使红细胞和血红蛋白增加,并刺激骨髓造血功能。雄激素可对抗雌激素作用,抑制子宫内膜生长,故可用于治疗与雌激素增高有关的疾病。并且,外源性雄激素可反馈抑制LH而使内源性雄激素分泌减少。大剂量应用甲睾酮,反馈抑制FSH使精子合成受限。并抑制卵巢及垂体功能。
体内过程 口服睾酮在胃肠道吸收代谢,44%由于肝首过效应而消除。替代疗法中每天需口服400mg才能达到临床的血药浓度。甲睾酮在肝脏代谢较慢因而半衰期较长,约1-2小时血浓度可达峰值,t1/2为2.7小时。睾酮在血浆中98%与特异性激素结合球蛋白(SHBG)结合,约2%为游离状态。通常,性激素结合球蛋白决定睾酮的结合形式与游离形式之比,游离睾酮浓度决定其半衰期。 约有90%的睾酮以和葡萄糖醛酸及硫酸的结合形式或其代谢物从尿中排出,约6%从粪便排出,大部分为非结合形式。
剂型 片剂
规格 片剂:5mg,10mg。
用法用量 口服通常1次10mg,1日2次。舌下含用1次5mg,1日2次。 1.月经过多或子宫肌瘤 每日舌下含服5-10mg,1日2次,每月剂量不可超过300mg。 2.男性雄激素缺乏症 开始每日30-100mg,维持量为每日20-60mg。 3.老年性骨质疏松症 每日10mg,舌下含服。 4.小儿再生障碍性贫血 每日1-2mg/kg,1-2次分服。
不良反应 1.女性患者如用量过高可产生男性化现象,如胡须生长、毛发增多、痤疮等。故应限制每月雄激素总量不超过300mg。 2.药物需经肝代谢,长期大剂量使用,可能引起肝功损伤和黄疸。应定期检查肝功,如有异常则需停药。 3.患有乳癌患者的雄激素疗法。由于刺激骨质溶解,可引起血钙过高,一旦发生需停药。 4.老年男性患者应用,可能有前列腺肥大及前列腺癌的高度危险。 5.如患者原有心、肾、肝的疾病,可导致水肿,伴有或不伴有充血性心力衰竭。停药后应加用利尿剂。
注意事项 1.女性用药需监测其可能出现的男性化征象,一旦发生需停药。 2.有过敏反应史者须停药。 3.甲睾酮能够降低抗凝治疗中抗凝剂的用量,因此在用激素治疗开始以及过程中需进行监测。 4.糖尿病患者应用甲睾酮,能够降低血糖以及胰岛素的需要量。 5.禁用于孕妇及有肝肾功能损害、前列腺肥大、前列腺癌的病人。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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