| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 激素及影响内分泌的药物\雄激素及同化激素 |
| 英文名 | Tibolone |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 甲异炔诺酮 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．主要用于自然和手术绝经雌激素降低所致的各种症状，例如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠问题、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。 2．预防绝经后骨质疏松症。可减少骨丢失。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 其化学结构与性激素雌二醇、孕酮、睾丸酮近似。由于有与性激素受体结合的亲和力，同时具有多种激素性能，包括雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。还能通过中枢效应稳定更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，具有类似生育期卵巢激素的全身效应。 动物实验表明药物的雌激素效应可抑制卵巢切除后的垂体促性腺分泌过多及骨丢失；抑制成熟大鼠排卵，其活性为炔雌醇的1/50。在家兔子宫内膜转化试验中表现为弱孕激素活性，即使服用高剂量，无盐皮质激素或糖皮质激素作用。其雄激素活性非常弱，仅为甲睾酮的1/50，药物的雌激素活性约为炔诺酮8倍，孕激素活性仅为炔诺酮1/8，雄激素活性约为炔诺酮的1/3。 口服剂量每天2.5mg，能够维持绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女排卵。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有少数妇女出现轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。对阴道粘膜有刺激作用。同样剂量能抑制骨丢失。对于绝经后症状，特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制，并对情绪和性欲有疗效。 |
| 体内过程 | 口服后吸收快速完全，因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低，故不能对体内过程进行药代动力学测定。用标记物的放射活性显示药物的t1/2为4.5小时。消除首先在肝内进行生物转化，代谢产物经尿、粪排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：25mg。 |
| 用法用量 | 口服，勿嚼咬，最好能固定每天在同一时间服用。 起始剂量：每天1片。维持剂量：每天半片。应至少连续服用3个月，也可连续长期服用。 |
| 不良反应 | 本药耐受性较好，少有不良反应，偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面毛生长增加和胫骨前水肿。 |
| 注意事项 | 1．禁用于以下情况：①妊娠；②激素依赖性肿瘤；③心血管病或脑血管病、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成，或有上述疾病史者；④病因不明的阴道流血；⑤严重肝病。 2．长期服用时，用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。 3．肝酶诱导剂如苯巴比妥等能加速甲异炔诺酮的代谢从而减低其活性。 4．治疗期间因血液纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高)可增强抗凝药效果。 5．绝经前有正常月经周期的妇女，由于排卵受到抑制，可能干扰正常的月经周期。 6．替勃龙不可作为避孕药使用。 7．服用剂量如超过始药剂量可能引起阴道出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每三个月服10天。 8．如出现静脉栓塞征候，肝功能异常，胆道阻塞性黄疸等征候应立即停药。 9．有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严密观察。 10．糖代谢损伤。因替勃龙可能降低糖耐量，并需要增加胰岛素或其它降糖药用量，糖尿病者慎用。 11．替勃龙口服毒性低。过量不会出现毒性症状，可能发生肠胃不适，但不需要特殊处理。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
