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氟西汀
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中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药
英文名 Fluoxetine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其盐酸盐。本品是一种白至灰白色的结晶固体,水溶解度为14mg/ml。熔点179-182℃。
功效
主治 该药主要用来治疗各类抑郁症,治疗中能明显改善抑郁心情,及伴随的焦虑症状和睡眠障碍。临床试验,提示该药还能治疗强迫性神经症和贪食症。
用途
方解
药理作用 氟西汀为新一代抗抑郁药,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,具有疗效好,副作用小,安全性大及用药方便等优点,该药通过选择性抑制中枢神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而增加突触间隙5-羟色胺浓度而起到抗抑郁效果。该药对去甲肾上腺素(NA)再摄取的抑制作用较弱。该药对组胺受体毒蕈碱受体及α1-肾上腺素能受体的阻断作用比三环类抗抑郁药的此类作用要弱,故相关的镇静作用、抗胆碱能样作用及对心血管的作用不明显。
体内过程 口服单剂量氟西汀,达峰时间为6-8小时,食物可能延缓药物的吸收,但不影响其生物利用度。药物进入体内后94.5%与血浆蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相结合。药物在肝脏经细胞色素P4502D6酶代谢,主要代谢为去甲氟西汀(Norfluoxe-tine),具有与氟西汀相同的药理活性。氟西汀在体内的消除相半衰期,短暂给药为1-3天;长期给药为4-16天。多次给药,需数周才能达到稳态血浆浓度。原药物及代谢物由尿中排泄。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:10mg,胶囊剂:20mg。
用法用量 片剂胶囊制剂,口服给药。 起始剂量:20mg,早晨服用,于饭后服用为宜。 有效治疗量:20-40mg,每日1次。难治性抑郁患者可用至60mg每日1次。维持量:20mg每日1次,或20mg每2-3日1次。 老年病人起始剂量以10mg每日1次为宜,治疗量根据个人体质、耐受性及病情变化而定。 强迫症及贪食症的治疗量略高于抑郁症的治疗量,可能需要40-60mg每日1次。
不良反应 主要不良反应为厌食、恶心、呕吐(不常发生)、腹泻头痛、焦虑、失眠、昏睡、倦怠、流汗、颤抖、皮疹等。
注意事项 该药及其主要代谢物(去甲氟西汀)半衰期很长,因而具有药物积蓄及缓慢排泄的特点,临床应用中,需注意与其他药物并服时的相互作用问题,特别是在停服氟西汀初期应予以重视。该药不能与色胺酸或单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用,警惕发生“高血清素综合征”。该综合征的临床表现为体温升高、肌强直、肌阵挛、植物神经系统不稳定,生命指标剧烈变化以及意识障碍,如极度急躁,谵妄或昏迷。除氟西汀不能与MAOIs合用外,并须注意停用MAOIs,14天后方能应用氟西汀;停用氟西汀5周(长期用药者须停用更长时间)后方能应用MAOIs。 该药与其他需P450酶代谢的药物如三环类抗抑郁药联用时,药物血浆浓度将升高约2倍以上。氟西汀与锂盐合用时,钾盐血浆浓度升高或降低,亦有血锂中毒报告。两药联用时须监测血锂浓度。该药与地西泮并用时,地西泮的半衰期在某些病例可能延长,糖尿病患者服用氟西汀,如并用降糖药,应注意可能发生低血糖;停用氟西汀时血糖将升高,为此糖尿病患者应用或停用氟西汀治疗时,应调整胰岛素和降糖药的剂量,并监测血糖水平。该药不宜与酒同用。 当服用氟西汀出现皮疹时有可能出现比较严重的全身性过敏反应,累及肺、肾和肝脏,可能与血管炎有关。此种反应相当罕见,可能危及生命,因此,一旦出现皮疹应立即停药。 肝病,如(肝硬化)患者,由于肝功能失调,可能影响氟西汀的代谢速度,有研究显示肝硬化患者该药的消除相t1/2为7.6天,平均作用时间约为12天。故肝病患者宜慎用氟西汀,可减少剂量或延长服药时间(如2-3天服药1次)。 肾病患者如长期服用氟西汀,应考虑该药及其代谢积蓄体内对肾脏的影响,建议减少服药剂量及服药频率(如2-3天服药1次)。 躯体健康的老年抑郁症病人服用氟西汀在体内代谢情况同一般成年人。如伴发躯体疾病服用多种药物的患者及高龄老年病人用药时仍应考虑该药长半衰期及非线形体内分布的问题,用量宜小或延长服药间隔时间。孕妇服药致畸胎问题尚缺乏研究,该药可从乳汁分泌。 氟西汀及其活性代谢产物半衰期较长,停药时无需逐渐减量;但应考虑药物的积蓄作用。 超量服用:有报告超量服用1800mg或3000mg时出现恶心、呕吐、躁狂发作及癫痫。有报道氟西汀与其他药物或酒精同时超量服用可致死。解救措施参考其它抗抑郁药超量中毒的解救常规处理。
贮藏 室温15-30℃贮存。
备注
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