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曲唑酮
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中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗躁狂药、抗抑郁药及精神兴奋药
英文名 Trazodone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色无味晶性粉末,略溶于水,味苦涩。
功效
主治 临床应用于治疗各种抑郁症
用途
方解
药理作用 曲唑酮的抗抑郁作用,其机制尚未完全被了解。在动物体上,曲唑酮选择性地抑制脑神经突触对5-羟色胺的再摄取,同时对5-羟色胺的前体5-羟色氨酸所诱发的行为改变有加强作用。曲唑唑有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶的活性,因此对心血管系统毒性小,无抗胆碱作用,常使用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。曲唑酮对心脏无影响,但能引起血压下降,此作用与剂量有关。曲唑酮能阻断5-HT2受体,可以减轻失眠和改善睡眠结构,在抑郁症患者中显著缩短了入睡潜伏期,延长了整体睡眠时间,明显改善睡眠效率。
体内过程 口服曲唑酮后吸收良好,并不会选择性地集中分布于任一组织。当曲唑酮于饭后服用时,食物可能 会增加药量的吸收,减少最高血中浓度同时延长到达最高浓度的时间。当空腹腔使用曲唑酮时,大约经一小时可达最高血中浓度,而饭后服用则须两小时。曲唑酮被吸收后较多分布于肝、肾中,经肝脏代谢,代谢产物仍有明显活性。曲唑酮的排泄是两相的包括初相(半衰期3至6小时)和继之较慢的第二相(较慢半衰期5至9小时),同时并不受食物的影响,因为曲唑酮在体内的排除速率因人而异。对某些病人,曲唑酮可能会储积于血浆中。对曲唑酮有治疗反应的病人,三分之一的住院病人和一半的门诊病人,在治疗开始的第一周,会有治疗反应;四分之三的病人,在第二周内会有一定的治疗效果;还有四分之一的病需要二至四周才能达到治疗效果。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg
用法用量 片剂,口服给药。 剂量应从低剂量开始,渐渐增加并注意临床反应和任何无法耐受的反应。嗜睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,曲唑酶应于饭后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻,在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%病人,需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。普通成人剂量:最初建议剂量是每天150mg,每三至四天可增加50mg(一日),对于门诊病人的最高剂量不得超过400mg(分于服用)。住院病人(较严重的抑郁病人),每天不得超守450mg(分开服用)。维持剂量:对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低有效剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。建议一般应继续几个月以上。
不良反应 最常见的副作用是镇静、有时会伴有疲劳、激动、口干、头晕和低血压。
注意事项 曲唑酮可能会加强酒精的作用,与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)有相互作用不应合并使用。由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。对于18岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。严重肝功能障碍及对本品过敏的病人禁用。
贮藏 在干燥处避光保存。
备注
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