| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗心绞痛药 |
| 英文名 | Nitroglycerin* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 硝酸甘油酯，Nitroglycerol，Glyceryl Trinitrate |
| 药物组成 | |
| 性状 | 近无色不透明油状液体，略有挥发性，有乙醇的特臭。每ml约重1.6g，稍溶于水，易溶于乙醇。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．心绞痛 缓解和预防心绞痛发作。 2．急性心肌梗死 早期（初24小时)应用可减少前壁梗死的死亡率和并发症，对左心室长、短径的扩张和室壁变薄起有益作用。 3．心力衰竭 主要降低心脏前、后负荷。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 硝酸甘油及其他有机硝酸酯类具有直接的扩血管作用。它们与细胞内流基（SH)相互作用，形成一氧化氮（NO)。内皮松弛因子（EDRF)，已明确即为NO，后者激活鸟苷酸环化酶产生环磷鸟苷（cGMP)而使平滑肌松弛。 1．抗心绞痛作用 硝酸酯类减少心肌氧消耗系通过：①减少体循环静脉张力，使血液贮集于外周静脉而减少回心静脉血量，减少心室容量（降低前负荷)；②较高剂量可引起周围血管阻力中度降低，降低动脉血压和心室流出阻抗（降低后负荷)。硝酸酯类还可通过改善缺血区域局部血流量而增加心肌氧供。它扩张心外膜冠状动脉，而对心肌内阻力血管作用小。对冠心病患者，硝酸酯类可预防或逆转冠状动脉收缩和痉挛，使狭窄的冠脉扩张，增加侧枝循环的管腔和血流。以上作用增加总的和局部冠脉血流，特别当缺血时。硝酸酯类缓解心绞痛主要通过扩张心外膜冠脉，减低前、后负荷，减少心肌氧需。对劳力性心绞痛的缓解也与减少心肌氧需有关。对不稳定性心绞痛，除扩张冠脉，减少心肌氧耗量外，还可通过释放前列腺素和激活血小板鸟苷酸环化酶而增加抗血小板的作用。 2．抗心力衰竭作用 扩张静脉；降低前负荷。大剂量时也扩张阻力血管，使血压下降和后负荷降低。 |
| 体内过程 | 最常用的给药方式为舌下含服。可迅速自粘膜吸收，1-2分钟起效，4-5分钟达峰浓度，t1/2约7-8分钟。舌下含服0.6mg，血药浓度约1.0-3.3μg/ml，20分钟后即难以测出，而药理作用可持续30-60分钟。硝酸甘油口服，存在明显的首过效应，可迅速被肝代谢，生物利用度约10%。若舌或颊粘膜给药，大部分药物可避免进入肝脏而入体循环。蛋白结合率约60%，消除迅速，主要在肝外组织（血管)，经谷胱甘肽-硝酸还原酶催化，还原、水解，脱硝酸生成1，3或1，2-二硝酸甘油和氧化型谷胱甘肽。代谢产物也具活性，约为原形药的1/10，24小时内经肾排出。 硝酸甘油贴片（经皮给药系统)使药物稳定而持续释放，产生恒定的血药浓度，可持续24小时以上，故仅需每日换片一次，可贴于不同部位的皮肤，药物的吸收率并无差别。 |
| 剂型 | 片剂,贴片,气雾剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：0.5mg或0.6mg。贴片：2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，15mg。气雾剂：每瓶用200次，每次剂量0.4mg，可保存2年。注射剂：1mg/ml，2mg/ml，5mg/ml，10mg/ml。 |
| 用法用量 | 为缓解心绞痛发作，宜选用硝酸甘油舌下含片或口腔喷雾剂。若经常用于预防心绞痛发作，可选用长效制剂、普通片剂、缓释片、敷贴片等。急性心肌梗死、心力衰竭情况紧急且需持续用药者，可静脉滴注。 1．舌下含服 对硝酸甘油的敏感性个体差异大，宜小剂量开始，一般半片至1片（0.3mg-0.6mg)舌下含，必要时每5分钟一片直至症状缓解。15分钟内不超过3片。当舌下含片时，如无麻刺烧灼感或头胀感，表明药片失效。 2．气雾剂 每瓶含200次剂量，每次约0.4mg。对视力不良、老年手抖、不易持物者尤其适用。许多患者用药时可感头胀、头痛、心悸、头晕，此乃常用药反应，宜预先向患者说明。 3．贴片 不同厂家产品大小不一，一般释出率：2.5mg-10mg/24h。每日一贴，应变更皮肤部位，以防刺激皮肤。 4．静脉滴注 各厂家注射液含硝酸甘油量不同，使用前应仔细阅读说明书。一般用5%葡萄糖液或0.9%氯化钠溶液稀释，不应与其他药物混合。最好开始配成100μg/ml，（即1mg用100ml溶液稀释)，开始剂量：5-10μg/min，观察血压、心率和治疗反应，每5分钟增量5-10μg/min，最大量不超过200μg/min。 |
| 不良反应 | 搏动性头痛、皮肤潮红为常见的不良反应。一般应自小剂量开始，继续用药数日后自行消失。偶见体位性低血压引起的头晕、晕厥，尤其立位时易发生，故舌下含硝酸甘油宜自半片（0.3mg)开始，并尽量采取坐位或卧位。当伴有低血容量或同时并用其他血管扩张药时更易出现低血压，伴反射性心动过速。偶见皮疹。高剂量和持续应用硝酸酯类药物可引起高铁血红蛋白血症。重复或持续应用硝酸酯类可出现耐受性现象，其机制主要由于有机硝酸酯生物转化为NO所需的还原型SH基生成不足。其他如鸟苷酸环化酶活性受损，也激活起相反调节作用的一些神经激素如交感神经活性、肾素、血管紧张素Ⅱ、加压素等的作用。另外，水盐潴留、增加血浆容量等因素也可减弱硝酸酯类的扩血管效应。为避免耐受性的出现，当用贴片或静脉给药时应尽量用最小的有效剂量；如用大剂量，则应减少给药次数；需多次给药时，宜用短效制剂；如需静脉给药超过24小时者，应间断给药。用贴片或缓释片时，应当有不用硝酸酯的间隔，如清晨至傍晚用贴片，睡前揭去。 |
| 注意事项 | 1．硝酸甘油片宜保存于棕色小玻璃瓶中，启封后应立即取出棉花，以免吸药物。有效期一般为6个月，宜及时更换备用。 2．贴片和注射液不同厂家剂量不一。 3．静滴硝酸甘油时，避免用聚氧乙烯输液管，因前者可被吸收。 4．静滴硝酸甘油并用肝素时，硝酸酯类可干扰肝素作用，应调整肝素剂量。一旦停用硝酸甘油，肝素量也应适当调小。 |
| 贮藏 | 避光，密封，阴凉处保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
