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阿法骨化醇
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中西药分类 西药
作用分类 激素及影响内分泌的药物\甲状旁腺及钙代谢调节药
英文名 Alfacalcidol
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色结晶或结晶状粉末,易溶于甲醇和无水乙醇,可溶于丙酮、乙醚,不溶于水,熔点137℃-142℃,遇空气及光易变质。
功效
主治 维生素D在血循环中因不能进行1位的羟化的几种低钙血症低磷血症的抗维生素D性佝偻病骨软化症,慢性肾小球肾炎,肾小管性酸中毒的肾性骨营养不良(肾性骨萎缩)。甲状旁腺功能低下,老年性或绝经后骨质疏松可以没有低血钙表现而存在潜在性维生素D不能活化的患者。
用途
方解
药理作用 阿法骨化醇在体内经肝细胞的25羟化酶羟化后转化为1,25,二羟维生素D3,是具有调节体内钙-磷平衡,骨代谢的活性型维生素D。在成骨细胞中也有25羟化酶,因此肝细胞外也可以生成1,25,二羟维生素D3(钙三醇)。钙三醇的受体分布在体内多种组织的细胞中,其主要作用是: 1.对小肠上皮细胞经胞浆接受再与核受体结合后,产生钙结合蛋白,它与胸腔中钙、磷、镁离子结合吸收入血循环,作为骨基质矿化的原料,升高钙、磷水平。 2.骨质中的软骨细胞、成骨细胞和成纤维细胞都有钙三醇的受体,钙三醇加快骨胶原蛋白、骨钙素和其他基质蛋白的形成,增强碱性磷酸酶的合成,对骨形成和矿化都有促进作用。 3.作用到肾小管上皮细胞,加强对原尿中磷酸盐的回吸收,纠正低血磷。 4.钙三酸可以促进破骨细胞的生成和成熟,使骨溶解吸收。因此钙三醇有升高血钙、磷,助骨形成和矿化的作用,但大剂量可使骨吸收加快导致骨质疏松。 5.肾脏病变时肾小管上皮细胞微粒体内1α羟化酶活性低,不能把体内活性很弱的25羟D3活化;维生素D依赖性佝偻病是先天或遗传性1α羟化酶缺乏;老年人常有1α羟化酶活性衰退;lα羟化酶的激活需要甲状旁腺激素。因此对这些原因所致佝偻病、骨软化症或低血钙、磷,使用生理剂量或药理剂量的钙三醇或阿法骨化醇治疗有效。
体内过程 本品口服易吸收入血循环,血浆浓度峰值为9小时,可保持在26.1pg/ml左右,服阿法骨化醇后以钙三醇形式主要由肾排除体外。药理学作用持续3-5天。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.25μg;0.5μg。软胶囊:0.25μg。
用法用量 片剂或胶丸:开始或日1次或分次口服。0.25-0.5μg/d,肾性骨病0.25-1μg,甲状旁腺功能低下0.5-3μg,维持量0.25-1.5μg,每日1-3次口服。
不良反应 治疗量一般没有不良反应,偶有过敏性瘙痒、皮疹、结膜充血。少数患者ALT升高、厌食。中毒反应:如果发生头痛、晕、恶心、呕吐腹痛腹泻高血压、高血钙的症状,常与剂量过大或补钙剂量太大有关。长期过量服用可致骨质疏松。
注意事项 1.高钙血症者禁用。 2.本品须同时补钙,每日摄入钙元素量1000mg左右。 3.本品需每日服用。开始治疗期间每周测血清钙和24小时尿钙。根据测值,调整本品剂量和钙摄入量。血钙接近正常,尿钙不超过300mg/d为达标剂量,稳定后每1-3月复查血、尿Ca。 4.如血钙超过正常,立即停药3-7天后可转正常,以后减量服用。
贮藏 避光,密封,在凉暗干燥处保存。
备注
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