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氯氮平
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中西药分类 西药
作用分类 治疗精神障碍的药物\抗精神病药
英文名 Clozapine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为淡黄色结晶粉末,无臭,无味。本品在氯仿中易溶。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。
功效
主治 精神分裂症的阳性或阴性症状产生较好的疗效,故适用于难治性精神分裂症。鉴于本药有产生粒细胞减少的副作用,通常不作为此类病症的首选药物,而用于患者经历了两种其他抗精神病充分治疗无效时,或不能耐受其他药物治疗时,再行选用。
用途
方解
药理作用 抗精神病的作用机制尚未阐明。氯氮平作用于脑边缘系的多巴胺受体,调定多巴胺与D1与D2受体结合功能,并具有拮抗5-HT2作用。与典型神经阻断剂类药物相比,影响上述受体结合功能较为平衡。氯氮平还能与许多非多巴胺能部位的受体相结合(如α肾上腺素能、5-羟色胺能、组胺能及胆碱能受体)。现不详是否由于这些联合药理作用而增强了氯氮平的效能。由于氯氮平不与结节漏斗多巴胺系统结合,故甚少或不影响血清催乳素的含量。
体内过程 口服吸收迅速,几乎完全。吸收后迅速广泛分布到各组织,可通过血脑屏障。蛋白结合率高达95%。服药后2.5(1-6)小时血药浓度达峰值,8-10日达稳态血药浓度,稳态浓度为319(102-771)ng/ml。单一剂量75mg的排除时间为8(4-12)小时,给予100mg每日2次达稳态时,排除时间为12(4-66)小时。作用持续时间为4-12小时。经肝脏首过代谢,代谢物的活性很低或无活性,50%由尿排泄,30%随粪便排出。
剂型 片剂
规格 片剂:25mg;50mg。
用法用量 1.氯氮平使用剂量必须高度个体化,由小剂量逐渐调整用量,每日用量应采取分次服用的原则。 2.对营养不良或伴有心血管或肝、肾疾患者,应以小剂量开始,然后缓慢增加剂量。 3.开始治疗之前与治疗后的每一周应进行白细胞分类与计数检查。如遇白细胞总数低于3500/mm时不应开始或继续进行治疗,已开始治疗者应停药观察,每周至少测量白细胞两次。白细胞计数低于3000/mm时应终止治疗,然后根据白细胞与粒细胞的变化而决定是否恢复治疗。 4.口服用量 成人常用量:开始一次25mg,一日1-2次,然后每日增加25-50mg。如耐受性好,在开始治疗的两周末将一日总量增至300-450mg。16岁以下儿童不宜应用。
不良反应 1.常见的有:头痛、头昏、精神萎靡、多汗、口涎分泌多、恶心或呕吐便秘、体重增加。 2.较少见的有 ①不安与易激惹;②精神错乱;③视力模糊;④血压升高与严重持续的头痛。这些反应都与剂量有关。 3.罕见的有 粒细胞减少症或缺乏症,两者伴随出现畏寒、高热、咽部疼痛与溃疡。此外,也有白细胞缺乏症和血小板减少症的报道。 4.对心血管影响 心动过速、低血压或体位性低血压晕厥。 5.体温升高 以治疗的前3周多见、有自行调节倾向,可并发白细胞升高或降低。
注意事项 1.16岁以下小儿安全性、有效性研究尚未确立。 2.下列情况应禁用 ①中枢神经处于明显抑制状态;②曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者。 3.下列情况应慎用 ①闭角型青光眼;②前列腺增生;③痉挛性疾病或病史者;④心血管病症。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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