| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药 |
| 英文名 | Galanthamine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品氢溴酸盐为白色或微淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚、丙酮、苯。熔点：230-237℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 重症肌无力、脊髓前角灰质炎的恢复期及后遗症期、儿童脑性瘫痪、因神经系统疾患所致的感觉或运动障碍如面神经麻痹、桡神经麻痹、多发性神经炎等。还用于术后肠麻痹、尿潴留、作为手术麻醉后的催醒剂及箭毒的解毒剂。近年国外将该药用于提高认知功能、改善学习和记忆障碍以及用于治疗轻、中度症状的老年性痴呆。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 氢溴酸加兰他敏为抗胆碱酯酶药，并可改善神经肌肉间的传导。老年性痴呆（Alzheimer's disease，AD)是由于大脑皮层胆碱乙酰转移酶（CAT)缺损引起，痴呆的严重程度和记忆力的缺损与皮层的胆碱能传导有关。氢溴酸加兰他敏作为可逆性胆碱酯酶（AChE)，其抑酶作用虽比毒扁豆碱弱，为毒扁豆碱的1/10，但选择性强，作用时间长。能选择性抑制真性胆碱酯酶（AChE)，能对抗大鼠由东莨菪碱引起的记忆缺损；且不像BW284C51，而极易通过血脑屏障。故国外已作为第二代胆碱酯酶抑制剂用于治疗轻、中度AD病。加兰他敏10mg静注于健康志愿者，2分钟内红细胞的AChE抑制竟达65%，24小时内红细胞的AChE活力恢复至用药前水平，而且未发现对血浆的BuChE有抑制作用，给AD患者多次口服加兰他敏（每日15-55mg，一次剂量为5-10mg)，服药后2小时，红细胞的AChE抑制达50%-70%，停服24小时后AChE活力就恢复至正常水平；长期口服（有的服数月)，并不抑制血浆的BuChE。 |
| 体内过程 | 在健康志愿者中，先后单次口服及单次皮下注射本品各10mg，血药达峰时间均为2小时，峰值浓度分别为1.2±0.1μg/ml及1.1±0.2μg/ml，其半衰期也分别为5.7±3.2小时及5.3±4.1小时，Auc（药时曲线下面积)分别为5.38±0.50μg·h/ml及4.77μg·h/ml，均无显著差异。由此可见，同等剂量口服或皮下注射，生物效应是等值的。不论是口服还是皮下注射，均于第一天内排泄出服药量的60%（包括原形及代谢产物)，服药后72小时几乎全部排泄出来。几乎50%药物经尿排除，其中25%未代谢，20%代谢为O-胱甲基加兰他敏-葡萄糖醛酸苦，5%代谢为N-脱甲基表加兰他敏，代谢为表加兰他敏或加兰他敏酮的少于2%。 加兰他敏对红细胞的AChE及脑组织ACnE的抑制作用，在小鼠实验中基本相同，前者IC50值为5.1μmol/L，后者为4.4μmol/L对人体脑组织AChE的抑制作用，取自脑外科手术病人与取自尸体者相同，其IC50值分别为2.9μmol/L及3.6μmol/L，但对红细胞的IC50值为0.35μmol/L，故比对脑组织AChE的抑制作用强10倍。 在男性健康志愿者中，测定氢溴酸加兰他敏5mg及10mg静脉滴注30分钟后，对红细胞AChE的抑制率，并比较单次口服同样剂量（10mg)的本品的片剂和液剂。结果是静滴10mgAChE最大抑制为53%，10mg片剂为42%，10mg液剂为40%。片剂及液剂达到最大抑制的时间均为0.75小时。小鼠组织中加兰他敏的分布：红细胞为1.3、肺2.1、肝5.0，而肾中浓度约为血浆的10倍。同时测定加兰他敏在红细胞中浓度和对AChE活性及EEG，结果表明，当能抑制40%的AChE活性，即为其有效剂量。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 氢溴酸加兰他敏片剂：5mg。注射剂：1ml：1mg，1ml：2.5mg，1ml：5mg。 |
| 用法用量 | 口服：成人通常每日30mg，分3次服。小儿每日0.5-1mg/kg，分3次服。皮下注射或肌内注射：成人2.5-10mg/次，小儿按体重0.05-0.1mg/kg；每日一次。2-6周为一疗程。治疗AD的推荐剂量为每日30-40mg，分3次服，一疗程至少8-10周。 |
| 不良反应 | 病人对加兰他敏能很好耐受，几乎无副作用。剂量过大可出现心动过缓、头晕、腹痛、流涎等反应，严重者可用阿托品对抗。偶有过敏反应。治疗AD时，大多数患者耐受良好，毒副作用较低；常见的初始剂量或高剂量的副反应为恶心、呕吐等胃肠道反应，在适应或停药后可消失。无心、肝、肾毒性，故可以长期服用。 |
| 注意事项 | 支气管哮喘、心绞痛、心动过缓、癫痫、机械性肠梗阻患者禁用。 |
| 贮藏 | 密闭，遮光保存。 |
| 备注 |
