| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\抗癫痫药 |
| 英文名 | Carbamazepine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 痛痉宁，卡马咪嗪 Tegretol |
| 药物组成 | |
| 性状 | 为白色结晶。几乎无臭。易溶于氯仿，略溶于乙醇，几乎不溶于水或乙醚。熔点：180-193℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品在治疗单纯和复杂部分发作上成为首选药物。对治疗全身性强直-阵挛发作亦收到良好效果。由于它的良效和相对的低毒性，对某些癫痫病人在心境和行为上亦有较好作用。对三叉神经痛疗效颇佳。亦用于治疗因抗利尿激素分泌低下而引起的尿崩症。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品的抗癫痫作用认为与“周围型”苯二氮(艹卓)类和α2-去甲肾上腺素能性受体系统与减少神经元膜的钠和钙通透性有关。在治疗有关浓度，本品似不影响兴奋性氨基酸与突触后GABA反应。它的主要代谢产物，稳定的10，11-环氧化物具有抗癫痫和毒性作用。 |
| 体内过程 | 本品服用后吸收缓慢，2-8时才达血清峰值。在大多数患者其吸收并不因饮食而增加。本品的生物利用度为75%-85%，可高度溶于脂质，故能迅速分布至组织，包括脑在内，其表现分布容积0.8-1.4L/kg。本品的有效治疗血浆浓度为3-9μg/ml。在脑中，其浓度与在血浆中的相同，而脑脊液与唾液中的浓度则为血浆中的30%。脑脊液中的卡马西平-环氧化物为在血浆中的34%-69%。脑与血浆中的环氧化物比值为1.2/1.6。但当本品与其他抗癫痫药物共用时环氧化物可以升高很多。本品母乳汁中的浓度约相当于其血浆中的40%-60%。本品的糖苷酸代谢物与约1%的本品原形由尿中排出。 本品能诱导肝微粒体酶的产生，随后加速自身的代谢，故当应用3-4周，当全部“自我诱导”产生后，应即时监测血清浓度。自我诱导引起的血浆浓度下降，剂量须增加。由于自我诱导的作用，本品在应用中可有不同的半衰期。在单剂量应用时t1/2约为35小时。在长期用药于数周后降为19小时，在癫痫患者应用时为12小时（8.5-19小时)。在病人不能口服，如手术前后，本品可由直肠给药，剂量同口服，吸收上较缓慢，如病人在给药后不排便2小时，其生物利用度将相同，有些病人则有强烈便急感。 在婴儿对抗癫痫药物具有相对的高廓清率，10，11-环氧化物与本品比值因而显著增高。此外，血浆蛋白结合力与成人相比也较低下。故儿童、年轻人、妇女在剂量上需较成人为高，才能达到与成年男性相同血清浓度。在年老人廓清率低，可较年轻人有更高的血浆浓度而发生中毒。 妊娠时，本品血浆浓度较低，但10，11-环氧化物血浆浓度增高。血浆总浓度部分下降，游离浓度也稍下降。应作血清浓度监测。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂 100mg，200mg。 |
| 用法用量 | 对新诊断的病人开始治疗剂量宜小，50mg/d，隔一天于临睡前加50mg，直至每日剂量达15-20mg/（kg·d)时止。分2-4次/d服用。本品对部分发作与继发全身强直-阵挛发作当其他抗癫痫药物无效时，可作为首选药物。加药要慢，其他药物撤药时也要慢，以避免加用本品时发生不良反应。如发作已控制，大多数病人即可完全撤除以前用药。如发作仍不能控制，宜逐步增加本品与逐步撤除以前用药以使本品单药下建立最大的血浆浓度耐受性。如再无作用则可考虑加用第二种药品。如丙戊酸钠、苯巴比妥或扑痫酮等。 治疗三叉神经痛 开始剂量200mg/d，分次服，以后逐渐加量，一般不超过1.2g/d。 治疗尿崩症 口服0.6-1.2g/d，分次服，亦从小量开始。 |
| 不良反应 | 1．与剂量相关的不良反应 约30%病人有之，其中约5%需要停药。 神经系统症状 主要为眼震、眩晕、视物不清、复视与平衡障碍、共济失调等。可有头痛，与少见的眼外肌麻痹、运动障碍、眼震、张力障碍性活动、眼动危象、扑翼动作、震颤、抽搐，均为可逆性。 在认知功能上，与其他抗癫痫药物相比，一般认为影响较少，然最近研究结果在与苯妥英钠相比时二者相差不多，本品可发生认知与行为综合征而有不同程度的注意、记忆、智能与运动速度上的减损。尤见之于长期应用或高血浆浓度时。不良行为作用为：嗜睡、不安、睡眠缩短、激惹与活动增多。 本品尚可改善病人心境，对癫痫病人的焦虑与抑郁有所改进。 胃肠系统反应 约14%病人有之。包括厌食恶心、呕吐、失体重、胃口增加与便秘，在长期应用的病人可有肝中毒反应伴有胆管炎。少数病人死亡，一些病人则可有可逆性特异质性过敏反应而有肝中毒表现，一般见于用药30天内，老年人多见，它在停药后改善。服用本品后亦可发生胰腺炎。 内分泌障碍 约9%病人有之。服用本品后可发生低钠血症与血浆低渗透压，机制不清。低钠血症可使体重增加。水肿。激惹与发作。30岁以上病人增加危险性。本品诱导的水中毒可限制水入量、减少剂量或同时应用苯妥英钠治疗。去甲金霉素可纠正本品引起的抗利尿激素样或肾性抗利尿作用。 服用本品后20%-30%病人可见T3、T4下降与骨软化生化指标。然临床上甲低症与骨软化尚少见。本品是酶-诱导剂故能使口服避孕药失效。 免疫系统 本品可诱发血清IgG2下降与高敏性小管-间质性肾炎、假淋巴瘤、血管炎与红斑狼疮等，但为数甚少。 心血管系统 可引起轻度心脏传导障碍，约20%病人有之。以往病人有心脏病，甚至在低血浆浓度时可发生临床上相关的晕厥与死亡。亦可发生窦房阻滞。 致畸作用 妊娠早期服用本品可发生胎儿小头症，一过性面都变形，特别见于妇女接受多药而有高血浆浓度时。本品作用于胎儿生长，使出生时体重减轻、头围缩小。与苯妥英钠或苯巴比妥一样，本品亦可导致腭裂、心脏与骨骼异常。本品在脊椎裂形成上较前二药为多。 本品过量血浆浓度大于2.5μg/ml时可发生昏迷和惊厥发作。此时本品半衰期延长。本品/环氧化物比值增大。治疗包括反复洗胃，胃镜排除未溶的片剂凝结物。心脏监护与电解质的调整，安定类药治疗发作。 2．较少的严重反应 在应用本品头3个月内可能发生： 再障性贫血 病人常见不明原因的低热，随后全身乏力而出现皮肤小脓疱状损害。对此类病人必须速做血液检查并停用该药。所幸其他血液障碍为可逆性，如轻度白细胞减少、血小板减少等。 皮肤反应 在皮肤反应中的剥脱性皮炎并涉及到口、外生殖器或肛门粘膜损伤和发热（Stevens-Johnson综合征)；有发热和疱疹状皮肤损害（Lyell综合征)。以上情况需立即停药并积极治疗。以本品治疗后，尚可发生秃头，为可逆性。 3．少见的不良作用 可有皮肤的光过敏性反应使脸面皮肤和角膜灼伤。长时应用本品可有视网膜中毒、视力障碍、视觉对比的敏感性下降，数年后发生绿色视力障碍并增加对强烈阳光敏感性。 |
| 注意事项 | 1．当与锂盐同时应用时，不管两药的血浆浓度如何，均可导致精神错乱、嗜睡、乏力、粗震颤、反射增高与小脑体征，作用机制不清，用药时注意。 2．服用本品病人应避免大量饮水，本品可招致水中毒反应。 3．服用本品时忌饮酒或其他过量药物。 4．对患有全身失神或强直-阵挛发作儿童当应用本品发作增加时须考虑到本品的潜在激发因素。非癫痫性的肌阵挛亦可能由本品激发。本品血清浓度14μg/ml时可发生肌阵挛，见于晨间，为两上肢发作，意识无损。 5．对未能控制发作的病人，晨间用药前需作血浆浓度测定，以调整剂量。服药3-4周后需作药物浓度监测，以避免“自我诱导”引起的浓度下降而须增加剂量。有不良反应时应及时测定血浆浓度。 6．本品在卟啉症心脏传导障碍，已知高度过敏性与皮肤光敏感者禁忌应用。 |
| 贮藏 | 避光，密闭保存。 |
| 备注 |
