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巴曲酶
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\脑血管病用药及降颅压药物
英文名 Batroxobin
汉语拼音
别名
药物组成 巴曲酶是从具窍蝮蛇的moojeni亚种毒蛇(Bothrops atrox moojeni)的蛇毒中提纯、精制而得的丝氨酸蛋白酶(Serine Protease)的巴曲酶单组分。
性状 巴曲酶注射液为无色澄明液体。pH值为4.8-6.0。
功效
主治 1.急性缺血性脑血管病[其中也包括短暂性脑缺血发作(TIA)]。 2.突发性耳聋。 3.慢性动脉闭塞症(闭塞性血栓脉管炎、闭塞性动脉硬化症)伴缺血性症状者。 4.振动病患者的末梢循环障碍。
用途
方解
药理作用 具有降低血纤维蛋白原,抑制血栓形成,诱发组织型纤溶酶原激活物(Tissue Plasminogen Activator,t-PA)从内皮细胞释出、增强t-PA作用、降低血纤溶酶原激活物抑制因子(Plasminogen Activator Inhibitor,PAI)、降低α2纤溶酶抑制因子(α2-Plasmin Inhibitor,α2-PI)、降低纤溶酶原(Plasminogen)、增加纤维蛋白溶酶(Plasmin,fibrinolysin)、活化C蛋白(Protein C),增加纤维蛋白原及纤维蛋白降解产物(FDP),缩短优球蛋白(Euglobulin)溶解时间(ELT),从而起到溶栓作用。具有改善血液流变学作用,如能降低全血粘度、抑制红细胞沉降率、抑制红细胞聚集、增强红细胞变形能力等,从而有效地改善微循环,防止血栓形成和扩大。具有改善血流动力学作用,如能降低血管阻力、增加梗死侧大脑半球的平均血流速度、最小血流速度和最小血流量,提高梗死侧脑血流灌注,改善缺血脑组织的供血。此外,还具有明显的神经细胞保护作用:降低缺血脑组织的精氨酸加压素(AVP)含量,减轻脑水肿,降低脑缺血再灌注时兴奋性氨基酸毒性及NO毒性,清除自由基及抗脂质过氧化,抑制c-fos基因、内皮素-1(ET-1)基因及一氧化氮合成酶(NOS)基因表达,增强热休克蛋白70(HSP70)及碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达,抑制白细胞粘附分子表达,抑制红细胞与血管内皮细胞的粘附,减轻缺血再灌注时神经细胞的坏死与凋亡,提高神经细胞的存活率,缩小梗死面积,降低病死率。可减轻体外培养的缺氧神经元的损伤。由于巴曲酶是一种纤维蛋白酶样蛋白分解酶,可选择性地分解纤维蛋白原,而对纤维蛋白以外的凝血因子及血小板数量及功能无影响以及对出血时间无影响,敌对人体的危险性极小。毒性极低,在临床应用时出现出血的危险性小。急性毒性实验研究:采用雌雄兼有的小鼠和大鼠静脉注射和口服给药。小鼠和大鼠静脉注射的LD50值分别为192-210及105-145BU/kg,其口服给药的LD50值分别为2000和1000BU/kg以上,未测出具体值。
体内过程 健康成人10BU静脉点滴,隔日1次,共3次,第1、2、3次的t1/2分别为5.9小时,3.0小时和2.8小时。大部分代谢产物由尿中排出。巴曲酶选择性地作用于血纤维蛋白原Aα链N末端的精氨酸、甘氨酸之间,释放血纤维蛋白肽A。此时所产生的血纤维蛋白单体,血纤维蛋白多聚体容易被分解,形成血纤维蛋白分解降解产物(FDP)、血纤维蛋白原降解产物(FgDP),不能形成凝固血栓的架桥而在血中迅速消失。
剂型 注射剂
规格 注射剂0.5ml:5BU。
用法用量 1.成人量:首次剂量为10BU,以后维持量为5BU,隔日1次。药液使用前用100-250ml生理盐水稀释,静脉点滴,1-1.5小时滴完。 2.给药前血纤维蛋白酶原浓度在400mg/dl以上者及重度突发性耳聋,首次剂量应为20BU,以后维持量可减至5-10BU。 3.通常治疗急性缺血性脑血管病1疗程为3次,治疗突发性耳聋必要时可延长至3周,治疗慢性动脉闭塞症和振动病可延长至6周,但在延长治疗期每次剂量应改为5BU,静脉点滴,隔日1次。
不良反应 少而轻,主要为注射部位出血、创面出血、头痛、头晕、头重感。
注意事项 1.使用本药时,应避免进行星状神经节封闭、动脉或深部静脉穿刺检查或治疗,以避免引起血肿;应避免手术或拔牙及参与可能引起创伤的工作。有条件者在进行治疗前后检测纤维蛋白原,以利于调整用量。 2.下列患者禁用 具有出血史,手术后7日内者,有出血可能者,重度肝、心、肾功能损伤、多脏器功能衰竭,对本制剂有过敏史以及哺乳期患者。 3.下列患者慎用 有药物过敏史者,有消化道溃疡史者,有严重脑血管病后遗症者,80岁以上高龄患者,有重度意识障碍并有可能要行气管切开术者,妊娠及有妊娠可能者,正在应用纤溶、抗凝及抑制血小板聚集制剂者。
贮藏 避光、在5℃保存,严禁冻结。
备注
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