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氟桂利嗪
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\脑血管病用药及降颅压药物
英文名 Flunarizine
汉语拼音
别名 氟苯桂嗪,氟桂嗪
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,为白色粉末,无臭,无味。本品在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中微溶,在水中极微溶解,在苯中几乎不溶。熔点为204-210℃(熔融时分解)。
功效
主治 本品可用于下列疾病: 1.治疗脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作脑血栓形成脑栓塞和脑血管痉挛。 2.治疗记忆力减退、注意力涣散、易激动、应激性和睡眠节律紊乱。 3.治疗头晕、耳鸣眩晕等,眩晕包括前庭系统周围性疾病(由耳迷路损害或迷路兴奋性增高)及中枢性疾病(与动脉硬化及脑缺血性血管病有关)。 4.治疗外周性血管病,包括间歇性跛行、四肢发凉和营养不良雷诺综合征、下肢静脉和微循环障碍(如下肢静脉曲张、腿部肿胀疼痛、夜间痉挛和感觉异常、踝水肿等)。 5.防治血管性偏头痛。 6.作为抗癫痫的辅助用药。
用途
方解
药理作用 1.抑制血管收缩 对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。在用于缺血性脑血管病时,可避免盗血现象。 2.保护脑组织 脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载,从而导致神经元损坏,本药能透过血脑屏障,可减轻脑细胞缺血缺氧性损坏,而起到保护作用。 3.保护血管内皮组织 可防止内皮细胞的缺氧性损伤,保护血管内皮细胞的完整性,抑制血管内皮细胞收缩,对内皮细胞的钙超载起到了防治作用。 4.对红细胞的作用 能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变,减轻红细胞脆化,增加变形能力,降低血液粘滞度。 5.前庭抑制作用 可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼震颤及眩晕起到抑制作用。 6.其它作用 本药有抗癫痫作用,癫痫细胞去极化时细胞内钙聚集,通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电,能抑制组胺引起的血管通透性增加,可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大从而减轻肢体水肿、过敏性休克及支气管收缩。可抑制血小板释放的前列腺素F2a、血清素和血栓素A2等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用。对心肌组织可明显减轻心肌缺血或异丙基肾上腺素引起的心肌损伤程度,对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常可起到抑制作用。
体内过程 本品由胃肠道吸收,口服2-4小时血药浓度达峰值,连续服用5-6周,血药浓度达稳定状态,血液中90%的药物与血浆蛋白结合,9%分布于血细胞中,其组织浓度高于血浆浓度,易贮存脂肪组织。本药可通过血脑屏障。肝脏为主要代谢器官,以原形及代谢产物从胆汁经粪便排出(40%-80%)。治疗剂量下的t1/2为18-19天。
剂型 胶囊,片剂
规格 胶囊:3mg,5mg。片剂:6mg。
用法用量 口服:每天1次,胶囊每次5-10mg,片剂每次6-12mg,晚间睡前服用。
不良反应 1.最常见不良反应为瞌睡及疲惫,此等反应通常为一过性的。 2.长期用药偶见严重反应为锥体外系症状及抑郁症。 3.少见的不良反应有胃灼热感,恶心,胃痛,失眠,焦虑,乳溢,口干,肌肉痛及皮疹。
注意事项 1.妊娠妇女和哺乳期不用。 2.脑出血性疾病急性期禁用。 3.有帕金森病及锥体外系疾病禁用。 4,个别病人在治疗过程中疲惫逐渐加剧,此时应停药,如引起困倦,驾车及操作机器者应注意,如出现较重不良反应,除停药外应进行适当治疗。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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