| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药 |
| 英文名 | Bromocriptine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 溴麦角隐亭 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为甲烷磺酸盐，为灰白色淡黄色结晶性粉末，无臭或微带特异臭，味苦，极易溶于冰醋酸，易溶于甲醇，难溶于水和氯仿。熔点：215-218℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于：①抗震颤麻痹。疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直及少动效果较好，对重症患者效果较好，常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受者，症状波动者，对多巴丝肼或卡比多巴-左旋多巴制剂无效者，其特点是显效快、持续时间长。②闭经或乳溢。用于各种原因引起的催乳激素过高引起的闭经或乳溢，对于垂体瘤引起者，可作为手术或放射治疗的辅助治疗。③抑制生理性泌乳。④催乳激素过高引起的经前期综合征，可改善周期性乳房痛和乳房结节的症状，但对非周期性乳房痛和月经正常者几无效。⑤肢端肥大症。⑥女性不育症。⑦也可用于亨丁顿舞蹈症。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 麦角碱有类似去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺结构。多巴胺是去甲肾上腺素的前体，在中枢神经系统多巴胺在下丘脑、垂体、黑质纹状体系统都是一种神经介质。这说明多巴胺的作用是十分广泛，涉及调控运动、行为及内分泌功能，类似多巴胺作用的物质其作用当然也是广泛的。由于不同组织有不同类型的多巴胺受体，麦角碱可能不止干扰一种特异受体，且随化学构型不同与受体亲和的能力也各异。动物实验证实，澳隐亭是突触后多巴胺能受体长效激动剂，小剂量优先激活突触前多巴胺能受体，而且对多巴胺受体上的激活和拮抗部位都能结合，故是一种突触前后受体的混合激动、拮抗剂。 澳隐亭由于2-位碳引入溴原子，使麦角碱的子宫、血管收缩和致幻作用大部分或完全消失，并获明显的、特异的催乳素（PRL)分泌抑制作用。对垂体其他系统，尤其是中枢神经系统和心血管系统也有不同程度的作用，这主要是由于对不同部位多巴胺能受体的刺激作用。另外，对α-肾上腺素能受体有弱拮抗作用。亦作用于其他不同的单胺类神经介质系统，刺激5-羟色胺能受体，亦可阻滞去甲肾上腺素能受体。由于它作用于多巴胺能受体，因之用于治疗震颤麻痹，并且在震颤麻痹患者中，服用澳隐亭后，脑脊液中高香草酸浓度下降，说明它抑制多巴胺的更新率，而具有多巴胺能激动剂之作用。 |
| 体内过程 | 口服本品吸收迅速完全，且能进入大脑绝大部分部位。口服12.5-100mg后2-3小时血浆浓度达高峰值4-20ng/ml，并可维持数小时，第四日尚可测得低浓度值。血浆的时间浓度曲线与多巴胺能受体刺激所产生的行为改变过程相符。本品90%-96%与血清白蛋白结合，血浆t1/2为6-8小时。本品代谢完全，代谢产物主要由胆汁排泄。口服2.5mg后5天约70%出现在粪便中，6%-7%以原药代谢物从尿排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：2.5mg。 |
| 用法用量 | 震颤麻痹：开始剂量为每次1.25mg，每日1-2次，在2周内逐渐增加剂量，必要时每2-4周增加2.5mg，以找到产生最满意治疗反应的最小剂量。每日剂量20mg为宜。 闭经或乳溢：开始每日2.5mg，在一周内逐渐增至每日2-3次，每次2.5mg，与食物同服，治疗时间不应超过6个月，以减少不良反应。 抑制生理性泌乳：每日2次，每次2.5mg，连续用药14日，必要时可用到21日。 女性不育症：开始每日2.5mg，每一周内增至每日2-3次，每次2.5mg。 催乳素增高所致经前期综合征：开始每日1.25mg，于经期前第14日开始服用，每日增加1.25mg，直到剂量达到每日2次，每次2.5mg，按此量用于月经来潮。 |
| 不良反应 | 服用本药主要不良反应为恶心、头痛、眩晕、疲倦、腹痛、呕吐及体位性低血压。有些病人用任何剂量均可发生恶心、呕吐及体位性低血压，尤其是大剂量开始时；继续治疗则胃肠症状渐减少，但可发生其他症状如外周循环障碍、异动症、运动障碍及精神症状。尤其与左旋多巴、多巴丝肼或卡比多巴-左旋多巴合用时。不良反应发生率约68%，与食物同服可减轻症状，但3%需中止用药。偶见患者用小剂量发生体位性低血压导致头晕或虚脱。罕见肢体遇冷时发生发白的雷诺综合征。大剂量时约30%出现外周冷反应，10%发生小腿痉挛、出现红斑性肢痛症约不到10%，5%发生低血压。偶见心动过缓或急性左心衰竭。心绞痛病人用本品可加重。催乳激素血症病人应用本品，停药后可出现反跳现象，血中催乳素再度升高。可出现脱发现象，剂量大则脱落严重，停药后不再脱落，再用再脱。大剂量应用可发生视力模糊，有时发生复视。偶出现构音障碍。 |
| 注意事项 | 1．对麦角生物碱过敏者、心脏病、周围血管性疾病及妇女妊娠期禁用。 2．忌与降压药合用，以避免低血压；与吩噻嗪类或H2受体阻滞剂合用时，可明显升高催乳素的血清浓度而降低其疗效。 3．肢端肥大症伴有溃疡病或出血史者忌用。 4．用于治疗闭经或乳溢，可产生短期疗效，不宜久用。治疗期间可以妊娠，如需计划生育，应使用不含雌激素的避孕药或其他措施。 5．治疗不育症时，应先除外垂体肿瘤，因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。 6．本品如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用本品10mg，须减少左旋多巴剂量12.5%。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥，遮光保存。 |
| 备注 |
