| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药 |
| 英文名 | Carbidopa and Levodopa* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为复合制剂，卡比多巴为白色或乳白色结晶粉末。无臭或几乎无臭。溶于水，乙醇，微溶于甲基乙醇，易溶于克分子浓度盐酸，不溶于丙酮、乙醇。熔点：203-205℃（208-210℃分解)。左旋多巴为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味，微溶于水，在稀酸中易溶、不溶于乙醇、氯仿和乙醚。熔点：276-278（275)℃，（284-286℃)（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于抗震颤麻痹，对改善震颤麻痹之三大症状：僵直、运动迟缓减少及震颤均有效，但对前二者之疗效更显著，对流涎、吞咽困难、姿势异常等亦均有效。其疗效远优于苯海索、金刚烷胺。卡比多巴-左旋多巴二者合用，约95%患者可耐受此药及约70%以上病人可获得50%以上进步。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，可抑制脑外左旋多巴脱羧酶，降低左旋多巴的外周代谢。 左旋多巴为多巴胺的前体，本身并无药理活性，其药理活性有赖于通过血脑屏障进入中枢神经系统，经脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用。多巴胺口服后仅极小部分进入脑内转化成多巴胺。震颤麻痹与脑组织中多巴胺含量下降有关。因之左旋多巴能治疗震颤麻痹。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，加用卡比多巴可减少左旋多巴用量。 |
| 体内过程 | 卡比多巴口服迅速吸收，以原形及代谢物两种形式从尿中排出。左旋多巴口服后，约80%在空肠吸收，然后广泛分布于各组织中，在吸收及分布过程中，绝大部分左旋多巴迅速被脑外及脑微血管壁上的脱羧酶所代谢，转化为多巴胺。左旋多巴的主要代谢产物高香草酸及3，4-二羟基苯乙酸，仅极小部分以香草孟德立酸形式排出体外。在一般情况下，血浆3-氧甲基多巴与左旋多巴之比小于1。口服后血浆浓度在0.5-3小时达高峰，t1/2为0.75-1.5小时。血浆浓度高峰（1-3μg/ml)及t1/2的个体差异很大。约80%本品在24小时内以代谢产物的形式由尿排出。<1%以原形于乳汁中排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 复方卡比多巴片：每片含卡比多巴25mg，左旋多巴100mg；或每片含卡比多巴50mg，左旋多巴200mg；或每片含卡比多巴25mg，左旋多巴250mg。 |
| 用法用量 | 开始剂量为左施多巴-卡比多巴复方制剂（4：1或10：1)半片，每日2次，每2-3日增加半片，当出现异动症时，减少药量20%，通常维持剂量以3-6片为宜，分为3-4次服用。比例（1：4)不一定适宜于每一患者。当疗效不佳时。应增加左旋多巴与卡比多巴之比例（如4-6：1)。 |
| 不良反应 | 常见的有： 1．胃肠道症状如恶心呕吐，避免空腹服用及减少剂量及减慢增加剂量之速度即可减轻此副作用。 2．在加量的过程中可出现血压降低、体位性低血压、心律失常。 3．中枢神经系统副作用常可见于长期服药的患者，其发生率很高，尤以异动症为著，常使其剂量受到限制，异动症之表现常始于面、舌或颈，但亦可始于一个肢体，在治疗开始后三月约50%患者可出现异动症，尤其是药量增加迅速及剂量大者，三年后异动症之出现率为89.5%，在逐渐减量后至5-6年时，其发生率为55%。其他常见的尚有运动之波动（Oscillation in performance)，剂量终未运动不能、“开关”现象，还可见奇相运动及双相异动症。在长期应用的患者中还可出现精神症状如嗜睡、抑郁、记忆力减退、幻觉及混浊。 |
| 注意事项 | 1．由于本药的应用是长期的，特别是左旋多巴与脱羧酶合用需多年，一方面干扰中枢神经系统介质，另方面是长期抑制全身的酶系统。故长期应用的安全性还需进行大量的长期观察研究。因之以小剂量为佳，中国人之每日剂量控制在300-600mg之间为宜，若出现不良反应，应注意经常调整剂量。 2．单胺氧化酶抑制剂与本品合用可导致高血压，与维生素B6或氯丙嗪或罂粟碱合用均降低其疗效，邻甲基苯海拉明可加强本品的作用。因之本品与上述有关药物合用时，宜注意药物的相互作用。 3．消化性溃疡、高血压患者慎用。 4．精神病、狭角青光眼患者禁用。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密封保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
