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培高利特
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中西药分类 西药
作用分类 治疗神经系统疾病的药物\抗震颤麻痹药
英文名 Pergoline Meslate
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为甲磷酸盐,其盐基为结晶,熔点:206-209℃,熔融同时分解。
功效
主治 (1)主要用于左旋多巴/卡比多巴治疗帕金森氏病的辅助治疗。 (2)高泌乳素血症
用途
方解
药理作用 本品为麦角碱衍生物,多巴胺D2受体的激动剂,对多巴胺D1受体也有微弱的激动作用。每毫克的甲磷酸培高利特的活性大于每毫克溴隐亭的活性10倍到1000倍。治疗帕金森氏病时,推测是直接刺激了黑质纹状体系统突触后神经的多巴胺受体。与多巴胺合用,可减少后者用量并减少其副作用的发生率。能抑制垂体前叶释放泌乳素,降低血清泌乳素含量。
体内过程 由于缺乏敏感的方法检测单剂量口服本品后的血药浓度,因此没有完整的药代动力学的数据。与人血浆蛋白结合率约为90%。主要以原形经肾排出。
剂型 片剂
规格 片剂:50μg、100μg、250μg。
用法用量 帕金森氏病:口服,最初两天剂量为每日50μg;然后每隔3天每日增加100μg或150μg;至少用12日后,每3天可进一步增加250μg至理想的治疗剂量。临床研究中平均日剂量为3mg,超过日剂量5mg的临床效果尚没有被评价。通常每日剂量分3次服用。在调整剂量期间,同时服用的左旋多巴剂量应适当降低。 高泌乳素血症:口服,起始剂量为每日25-50μg,每两周调整一次剂量,每日极量为100-150μg。
不良反应 可见全身疼痛、腹痛、恶心、呕吐便秘腹泻、消化不良、运动障碍、幻觉、嗜睡、鼻炎、呼吸困难、复视。其他还见失眠、精神错乱、乏力、皮肤瘙痒、低血压、房性早搏和窦性心律失常
注意事项 (1)对本药或其他麦角碱衍生物过敏者禁用。 (2)孕妇、哺乳期妇女和儿童不宜使用,应用时权衡利弊。 (3)心脏病患者和有精神病史的患者应慎用。 (4)应用时须在医生指导下,从小剂量开始,逐步增加至最佳剂量。突然停药可出现幻觉和精神错乱,应逐渐停药。 (5)在用药前3-4周注意体位性低血压的发生。与抗高血压药合用应监测血压。 (6)每日超过5000μg剂量的治疗效果尚未做系统评价。 (7)多巴胺拮抗剂,如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和胃复安可降低本品效果。 (8)由于本品蛋白结合率高(90%),与影响蛋白结合的药物同时使用时应注意。 (9)药物过量时应对症支持治疗和心脏监护。维持动脉血压,如果存在中枢兴奋症状,可用吩噻嗪类或丁酰苯类精神抑制剂。
贮藏 置室温(15-30℃),密闭,干燥处保存。
备注
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