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萘丁美酮
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Nabumetone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为非酸性白色结晶,无臭,无味,不溶于水,可溶于乙醇和大多数有机溶剂。
功效
主治 本品适用于以下疾病和症状的抗炎和止痛治疗:①各种关节炎如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎银屑病关节炎和反应性关节炎等。②非关节风湿病如纤维肌痛症、肩周炎、网球肘、下腰痛、滑囊炎、肌腱端炎和腱鞘炎等。③运动性损伤如扭伤、挫伤和拉伤等。④痛性疾病如神经痛、癌性疼痛、牙痛和痛经
用途
方解
药理作用 本品为一种非酸类的非甾体类抗炎药物。原形萘丁美酮(化学名4-(6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮)为前体药,其活性很弱,经代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(简称6MNA)活性成分,则发挥抗炎、止痛和解热作用。其作用机制主要通过抑制环氧化酶,阻断花生四烯酸含成参与炎症反应的前列腺素;另可减少中性粒细胞和单个核细胞向炎性组织聚集,抑制一些破坏组织酶的活性。本品因呈非酸性而不产生对胃粘膜的直接刺激,以其无活性的前体药而不影响胃粘膜合成生理性前列腺素,以其无活性代谢物经肾排泄等特点,而有利于提高疗效和安全性。
体内过程 本品口服后主要从十二指肠吸收。吸收后,血浆中不能测出前体药萘丁美酮,它经肝脏迅速生物转化为主要活性产物-6MNA。口服萘丁美酮1000mg,其中大约35%转化为6MNA,50%转化为未定性代谢物随后从尿排出。本品口服后4-6小时血药浓度达到峰值。与食物或牛奶同服可增加吸收率,6MNA的血浆浓度峰值也可增加1/3。6MNA与血浆蛋白结合率达99%。药物在体内主要分布于肝脏、肺、心和肠道,可进入滑囊、关节滑液、纤维囊和炎性组织,并可进入乳汁和胎盘。但活性成分不经过肠肝再循环或胆汁反流。t1/2约为24小时,故每日只需服药1次。6MNA经肝转化为非活性产物,80%经尿排泄,10%经粪便排出。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:0.25g,0.5g。胶囊剂:0.25g/粒。
用法用量 成人口服1.0g,每晚1次,可随食物同服。体重不足50kg者,可从0.5g起始,逐渐上调至有效剂量。有的患者每日剂量需达1.5-2.0g。每日最大剂量为2g。
不良反应 常见的不良反应表现在胃肠道有腹泻腹痛、消化不良、恶心、呕吐、胀气、便秘和口炎;在神经系统有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠嗜睡和紧张;在皮肤有瘙痒、皮疹和水肿。少见或偶见的不良反应有黄疸、胃或十二指肠溃疡、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性肺炎、哮喘、蛋白尿、血尿血管神经性水肿等。
注意事项 1.对萘丁美酮有过敏史者,曾因阿司匹林或其它非甾体类抗炎药物诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏反应者,有活动性消化道溃疡或出血者,有严重肝功能异常者,以及孕妇均禁用本品。 2.有肝功能异常者应慎用,并应监测有关化验项目和临床表现,如有加重趋势应停用。 3.肾功能减低者可适当减少剂量。 4.有心力衰竭或水肿史,高血压应慎用。 5.本品与抗凝剂如华法林并用时,要监测出血倾向。 6.含铝抗酸剂不影响本品的生物利用度。 7.妇女在妊娠的后3个月及授乳期不主张用本品。 8.≥65岁的老年人,对本品的疗效和安全性和年轻组对比无差别。 9.本品在儿童的安全性和疗效尚未确定,故不推荐使用。
贮藏 避光、密闭保存。
备注
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