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美洛昔康
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Meloxicam
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品结晶熔点254℃(分解)。
功效
主治 可用于类风湿性关节炎、骨关节炎的治疗。
用途
方解
药理作用 美洛昔康是一种非甾体类抗炎药,对环氧化酶-2具有选择性抑制作用。体内体外试验均表明美洛昔康对环氧化酶-2较环氧化酶-1具有更强的抑制作用。环氧化酶-1的抑制可造成消化道和肾的不良反应及抗血小板作用,而对环氧化酶-2的抑制作用则与其抗炎性质有关,从而达到其治疗作用。
体内过程 口服生物利用度为89%,服药5-6小时后达稳态最高血药浓度,肌注吸收迅速(生物利用度100%)。口服及肌注用于镇痛的药物起效时间为80-90分钟。单剂量给药达峰时间分别为,肌注0.5-1小时,口服4-11小时。每日一次给药,7.5mg剂量的血浆浓度范围是0.4-1.0μg/ml,15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0μg/ml,药物浓度与剂量成比例。 美洛昔康具有很高的血浆蛋白结合率,蛋白结合率99.5%,分布容积为13-16L,美洛昔康可穿透进入滑液,浓度大约是血浆中的一半。慢性肾衰患者,蛋白结合率下降,分布容积增加。 本品大约有99%经肝代谢,代谢产物经尿和胆汁排泄,其中有50%经肾排泄,且主要为非活性代谢产物;另有50%经大便排泄,全身清除率为0.4-0.5L/小时。口服给药的平均消除半衰期为15-20小时。长期给药不会造成蓄积。
剂型 片剂
规格 片剂:7.5mg。
用法用量 类风湿性关节炎、骨关节炎:成人口服,每次7.5mg或15mg,每日一次。 骨关节炎:成人口服,开始及维持剂量,每次7.5mg,每日一次。 晚期肾衰的患者:透析时剂量不应超过每日7.5mg,美洛昔康蛋白结合率很高,血透后无需增加剂量。
不良反应 美洛昔康的不良反应与其它非甾体类抗炎药类似,多为消化道不良反应,如烧灼感和上腹部疼痛等。其它不良反应还包括恶心、呕吐腹泻头痛眩晕、皮肤反应、贫血、白细胞和血小板减少。因美洛昔康对环氧化酶-2具有选择性抑制作用,与其它非甾体类抗炎药相比消化道不良反应较少,耐受性较好。
注意事项 有幽门螺杆菌感染、肝功能障碍、晚期肾功能障碍、凝血障碍或因液体潴留和水肿而导致高血压或心脏病加重的患者、有消化道溃疡病史、出血史、或穿孔病史的患者,晚期妊娠和哺乳的患者慎用。 患活动性消化道溃疡病、鼻炎、荨麻疹、血管水肿、哮喘的患者,对美洛昔康、阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有过敏反应的患者禁用。 与其它非甾体类抗炎药一样,服用美洛昔康时,应注意监测肝、肾及心功能状况,特别是老年人,用药应更加小心。 某些非甾体类抗炎药与环孢素合用可使环孢素血药浓度升高,肾毒性增加,应监测血药浓度并调整用药剂量。 本品与锂合用,可提高锂的血浆浓度并降低锂的肾清除,在开始使用、调节和停用美洛昔康时应监控血浆锂的浓度。 本品与甲氨蝶呤合用可增加甲氨蝶呤的药物浓度,从而使毒性增加,如血液系统毒性,肾毒性,粘膜溃疡等。 美洛昔康与其它可导致胃肠道不良反应(胃溃疡消化道出血或穿孔等)发生危险性增加的药物不能同时服用,如非甾体类抗炎药、钙通道阻滞剂。 与抗凝药华法林、茴茚二酮、苯茚二酮、苯丙香豆素、双香豆素、低分子肝素或肝素类药物合用,可能会延长出血时间,使出血的危险性增加,应注意监测PT值和INR值,并观察与出血特别是胃肠出血有关的症状。 非甾体类抗炎药与氧氟沙星联用可能会增加中枢神经兴奋和惊厥发作的危险,文献报道的不多,但对有癫痫病史的患者用药应小心。 消胆胺可增加美洛昔康的排除。 非甾体类抗炎药可降低某些利尿剂,如髓袢利尿剂,噻嗪类利尿剂和留钾利尿剂的利尿和抗高血压作用,联用可影响肾功能并造成高血钾。因此在联合用药时应注意监测血压、血钾、体重、尿量和水肿情况。与ACE抑制剂合用,可使其降血压和尿钠排泄作用降低。美洛昔康还可降低β受体阻滞剂的降血压作用。 非甾体类抗炎药与磺脲类口服降糖药间的相互作用不能排除,合用可能会导致低血糖。
贮藏 在室温下密闭储存。
备注
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