| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药 |
| 英文名 | Nimesulide |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品从乙醇中得到褐色结晶，熔点144-147℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于类风湿性关节炎、骨关节炎、发热、痛经、手术后疼痛和其它炎症性疾病。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 尼美舒利是一种非甾体类抗炎药。体内试验表明尼美舒刮具有抗炎，镇痛和解热作用，其抗炎作用强度大于阿司匹林、吲哚美辛等。与其它非甾体类抗炎药相同的是，尼美舒利是前列腺素合成酶的抑制剂，并同样可以抑制前列腺素E2和前列腺素F2-alpha的形成。本品对环氧化酶-2有选择性抑制作用。药物起效时间分别是，口服治疗发热为1-2小时，用于炎症为2-4天，用于骨关节炎为7天，直肠给药治疗术后疼痛为30分钟。单剂量给药药效持续时间，口服及直肠给药治疗发热为6小时，直肠给药治疗术后疼痛为6小时。 |
| 体内过程 | 成人口服后3小时或直肠给药后7-9小时血药浓度达峰值，食物可降低对药物的吸收约20%。直肠栓剂应用于儿童，其吸收更迅速和完全。 尼美舒列具有很高的血浆蛋白结合率，蛋白结合率99%，分布容积为0.18-0.39L/kg。 本品经肝脏代谢，有50%-60%的药物经肾排泄，其中原形药物小于0.1%，18%到36%的药物经大便排泄，口服100mg后的全身清除率为31.02-106.16ml/h·kg。消除半衰期为1.8-5.25小时。有试验表明，在反复直肠给药后，半衰期延长，则本品可能存在组织蓄积性。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊 |
| 规格 | 片剂：50mg，100mg。胶囊剂：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 各种原因引起的发热：成人口服，每次50至200mg，每日2次； 类风湿性关节炎、骨关节炎、其它炎症及相关的疼痛：成人一般口服剂量为每次50mg至200mg，每日2次；老年人，每次50-100mg，每日2次，效果和耐受性较好； 晚期癌症疼痛：口服，每次200mg，每日2次； 痛经：一般口服每次50-100mg，每日2次，于月经开始前3至5天服用。 |
| 不良反应 | 尼美舒利最为常见的不良反应为胃烧灼感和上腹部疼痛。其它不良反应还包括恶心、呕吐、腹泻、睡眠障碍、眩晕、过度兴奋、嗜睡、出汗和皮肤反应。一些试验的证据表明尼美舒利的胃肠不良反应发生率较其它非甾体类抗炎药低。 |
| 注意事项 | 有肝功能障碍、肾功能障碍、凝血障碍、或因液体潴留和水肿而导致高血压或心脏病加重的患者、有消化道溃疡病史、出血史、或穿孔病史的患者慎用。 对尼美舒刮过敏的患者、鼻炎、荨麻疹、哮喘，对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有过敏反应的患者禁用。不建议在妊娠和哺乳期使用本品。 与其它非甾体类抗炎药一样，服用尼美舒利时，应注意监测肝、肾及心功能状况，特别是老年人，用药应更加小心。 尼美舒利与其它可导致胃肠道不良反应（胃溃疡，消化道出血或穿孔等)发生危险性增加的药物不能同时服用，如非甾体类抗炎药、钙通道阻滞剂。 与抗凝药华法林、低分子肝素或肝素类药物合用，可能会延长出血时间，使出血的危险性增加，应注意监测PT值和INR值，并观察与出血特别是胃肠出血有关的症状。 本品与甲氨蝶呤合用可增加甲氨蝶呤的药物浓度，从而使毒性增加，如血液系统毒性，肾毒性，粘膜溃疡等。 非甾体类抗炎药与氧氟沙星联用可能会增加中枢神经兴奋和惊厥发作的危险，文献报道不多，但对有癫痫病史的患者用药应小心。 非甾体类抗炎药可降低某些利尿剂，如髓袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和留钾利尿剂的利尿和抗高血压作用，联用可能造成肾毒性及高血钾。因此在联合用药时应注意监测血压、血钾、体重、尿量和水肿情况。与ACE抑制剂合用，可使其降血压和尿钠排泄作用降低。 非甾体类抗炎药与磺脲类口服降糖药间的相互作用不能排除，合用可能会导致低血糖。 |
| 贮藏 | 在室温下密闭储存，防潮，防热，避光。 |
| 备注 |
