| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药 |
| 英文名 | Paracetamol |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 扑热息痛，Acetaminophen |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。熔点：168-172℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于缓解轻、中度疼痛，如头痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、牙痛及痛经等，尤适用于不宜应用阿司匹林（对阿司匹林过敏、不能耐受阿司匹林、消化性溃疡、胃炎等)的患者。也可用于退烧，如感冒的发热等。本品用于解热和镇痛是对症治疗，必要时辅以对因治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品具有良好的解热、镇痛作用。与阿司匹林相比，解热作用相似，镇痛作用较弱，几无抗炎作用。其解热机制可能是作用于下丘脑的体温调节中枢，使血管舒张，通过皮肤血管扩张和出汗，增加散热而降低发烧的体温；而对下丘脑的作用主要与其抑制前列腺素的合成有关。其镇痛机制尚不完全清楚，主要在于中枢性地抑制前列腺素的合成；另外，在一定程度上也在于外周性地阻断疼痛冲动的形成，这一外周作用也可能与抑制前列腺素合成或抑制某些增敏疼痛的物质（5-羟色胺、缓激肽)的合成有关。 |
| 体内过程 | 口服本品吸收迅速而完全，但在进食富含碳水化合物的食物后服用本品，其吸收减少。应用栓剂后，其在直肠的吸收速度和程度随所用的基质而异。口服后达到血药浓度峰值的时间为0.5-2小时；口服本品650mg后的血药浓度峰值为5-20μg/ml；达到峰效应的时间为1-3小时。在血药浓度<60μg/ml时，与血浆蛋白的结合率不高，但在中毒浓度时则有中等程度的结合率。在体内约有90%-95%于肝内被代谢，主要是与葡萄醛酸、硫酸结合，其次是经半胱氨酸和硫醚氨酸氧化代谢。代谢物和末代谢者均经肾排泄。当逾量服用，其主要代谢途径饱和后，则有一部分中间产物蓄积而产生肝毒性；也可能产生肾毒。其t1/2一般为1-4小时；在肾功能低下时，其半衰期不延长；在逾量服用、肝脏疾病、老年人及新生儿可延长；而在儿童则可缩短。授乳期妇女口服本品650mg1-2小时后，乳中药物浓度为10-15μg/ml；在乳的t1/2为1.35-3.5小时。透析时，未代谢物的血液透析速度为120ml/分；其代谢物的血液透析速度也很快；腹腔透析速度<10ml/min。 |
| 剂型 | 片剂,胶囊,颗粒剂,注射剂,糖浆剂,滴剂,栓剂 |
| 规格 | 片剂：0.1g，0.3g，0.5g。胶囊剂：0.3g。咀嚼片：80mg，160mg。颗粒剂：2g：100mg。注射剂：1ml：0.075g，2ml：0.25g。糖浆剂：100ml：5g。滴剂：16ml：1.6g。栓剂：0.15g，0.3g，0.6g。 |
| 用法用量 | 成人：口服，1次0.3-0.6g，1日0.6-1.8g；肌内注射，1次0.15-0.25g；直肠给药，1次0.3-0.6g，1日1-2次。解热用药一般不超过3天；镇痛用药一般不宜超过10天。 小儿：口服，按体重每次10-15mg/kg，或按体表面积每天1.5g/m2，分次服，每4-6小时1次；12岁以下小儿每24小时不超过5次量，疗程不超过5天。栓剂直肠给药，3-12岁小儿，一次0.15-0.3g，一日1次。 |
| 不良反应 | 1．服用常用剂量时引起不良反应较少。偶可发生粒细胞减少、高铁血红蛋白、血小板减少、过敏性皮炎、肝炎等。 2．长期、大量服用本品可出现排尿疼痛、少尿、血尿等急性肾衰竭症状，在肾功能低下者尤甚。 3．逾量服用本品时，可出现腹泻、出汗。食欲不振、恶心、呕吐、胃痉挛或胃痛，早期发生者可出现于服药后6-14小时，可持续24小时。上腹部疼痛或触疼、腹胀等肝毒性症状可出现于服药后2-4日。肝损伤症状或肝功能异常一般在服药后2-4日才出现；肝功能异常往往在服药后3-5天最为明显。明显的肝损伤症状出现于服药后4-6日，如肝性脑病（精神、神志障碍、躁动、嗜睡)，还可有抽搐、呼吸抑制、昏迷等胸水肿症状，凝血障碍、胃肠道出血、弥漫性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死等。 4．中毒解救 逾量中毒可洗胃或催吐以排除胃中药毒物。尽快给予护肝解毒药乙酰半胱氨酸。不宜应用活性炭，因为它可以影响乙酰半胱氨酸的吸收而干扰其解毒作用；如已误用了活性炭，则需先经洗胃将活性炭除去后再用乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸的口服用量为：始初剂量140mg/kg，以后每4小时70mg/kg，共用17次，配制成5%的稀液或加入饮料以避免其恶臭及刺激性。如用药后1小时内发生呕吐则需补给1次，需要时可经直肠给药。如在逾量服药后10-12小时内给予乙酰半胱氨酸可获佳效；24小时内应用者亦可能收效。解救过程中宜测定本品的血药浓度（最早在服药4小时后测定)。如血药浓度在服药后4小时、6小时、8小时、10小时、15小时、20小时、24小时相应地超过150μg/ml、100μg/ml、70μg/ml、50μg/ml、20μg/ml、18μg/ml、3.5μg/ml，则表示可能发生了肝中毒，需按上述方案应用乙酰半胱氨酸。如其首次血药浓度测定结果低于上述值，可考虑停止使用乙酰半胱氨酸。最好通过两次测定再作决定。如不可能及时（于逾量服药后24小时以内)采用乙酰半胱氨酸解救，可采用血液透析，但其效果如何，尚未作定论。 |
| 注意事项 | 1．交叉过敏及其有关问题，对阿司匹林过敏者一般对本品无交叉过敏。但有报道，在某些阿司匹林过敏性哮喘者应用本品后也可能发生轻度支气管痉挛（发生率<5%)。 2．乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时应用本品有增加肝毒性的危险，宜慎用。肾功能不全时，不宜长期、大量应用本品，可能有增加肾毒性的危险。本品可通过胎盘，孕妇使用可能对胎儿产生不良影响。 3．长期、大量应用本品时，特别是肝功能异常者，宜定期测定肝功能及血象。 4．长期饮酒者，服用了能损伤肝的药物者，一次或多次服用大剂量本品，可增加本品发生肝毒性的危险性。 5．长期服用肝药酶诱导剂（如巴比妥类或扑米酮)者，由于它们可以增加本品在肝的代谢而降低疗效。 6．与双香豆素或茚酮类抗凝血药长期大量合用本品，可能因本品减少了前凝血质因子的合成而增强它们的抗凝血作用。必要时可根据所测得的凝血酶原时间以决定合用与否。偶而合用或长期应用本品日剂量在2g以下例外。 7．不宜将本品大量、长期地与水杨酸盐合用，因有报道，本品一日用量1.35g，或三年累积用量达1000g者，发生肾病、肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的危险性明显增加，如短期合用时，其合用剂量也不宜超过单用时的剂量。如本品与其他非甾体抗炎药合用时，长期用药也可能发生肾毒性的危险性，故宜在严密观察下使用。双氟尼酸（diflu-nisal)可使本品的血药浓度增加50%，因而可增加本品的肝毒性。 8．可影响血糖测定值 当采用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时，可出现假性低值，而对采用己糖激酶/葡萄糖-6-磷酸脱氢酶法的测定值无影响。 9．在以苯替酪胺（bentiromide，苯酪胺)测定胰功能前服用本品，则可因本品亦被代谢为芳基氨而干扰测定结果。如在停服本品3天后进行测定则无影响。 10．可使以碘钨磷酸法测定血浆尿酸出现值伪性增高。 11．可使以尿中以亚硝基萘酚进行5-羟吲哚醋酸（5-HIAA)定性测定结果呈伪阳性，但不影响其定量测定。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 |
