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舒林酸
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药
英文名 Sulindac
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为黄色结晶,无味,无臭。易潮解,微溶于乙醇、丙酮、氯仿、甲醇、中性和碱性水溶液,不溶于水和石油醚。熔点:182-185℃。
功效
主治 一些急性疼痛情况和慢性风湿性疾患的疼痛及炎症均有疗效。它可较长时间的治疗类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎痛风性关节炎等。尤其适用于老年人及肾血流量可能有潜在灌注不足的患者。也适应于有肝硬化心功能不全、轻度肾病变者。与阿司匹林布洛芬的疗效相似。
用途
方解
药理作用 本品具有抗炎、镇痛、解热作用。它在化学结构上与吲哚美辛很相似。本药物本身是一个活性很小的前药(硫氧化物),进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物(sulfide)和无活性的砜(Sulfone)。硫化物的抗炎作用比其母体药硫氧化物大500倍。本药通过抑制前列腺素合成而达到其镇痛、消肿、解热的作用。本药的另一特点是它不抑制肾脏的生理性前列腺素的合成,这是因为有抗炎活性的硫化物在到达肾脏前又氧化为无活性的硫氧化物,因此对肾血流量及肾功能的影响似较其他非甾体抗炎药为小。本药对抑制血小板聚集的作用亦很小。
体内过程 本品口服后至少88%被吸收。空腹服用后,本品在1-2小时时达到高峰,而其代谢物(硫化物)在2-4小时达峰。食物可以延缓药物的达峰时间和血浆浓度。血浆中本药93%-98%与血浆蛋白结合,顺序分布于肝、胃、肾、肠及其他部位,乳汁中的浓度为血浆浓度的10%-20%。由于母药硫氧化物和其代谢物硫化物之间相互代谢转换,因此本药的血浆半衰期较长,约16小时。药物最终以代谢物砜或以原母药或与葡萄糖醛酸结合物形式排出,50%通过粪便排出,其余从尿中排出。有活性的硫化物在尿中几乎没有,少部分通过胆汁排出,大部分转换回母药。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:150mg,200mg。胶囊:100mg。
用法用量 成人口服:每次200mg,每日2次,日剂量不宜超过400mg。疗程据病情而定。2岁以上儿童口服:每日4.5mg/kg,分两次服。每日剂量不得超过6mg/kg。
不良反应 1.胃肠 其不良反应的发生率较阿司匹林低且轻,而与布洛芬、萘普生相似。常见的有消化不良、恶心、腹泻便秘,见于9%服用者。腹痛、纳差发生率分别为10%和3%。在一组应用本药的骨关节炎中胃溃疡的发生率为0.4%。引起胃肠道潜在出血为阿司匹林的12.5%-14%。 2.中枢神经 本药可引起头晕、头痛、神经质。少见面可能与本药有关的有眩晕嗜睡失眠、出汗、无力、麻木、抽搐晕厥、忧郁精神障碍和无菌性脑膜炎。 3.肾脏 本品适用于老年人及肾有灌注不良的潜在危险者,但有老年人服用后出现肾病综合征的报道,其肾活俭病理示急性间质性肾炎。 4.其他少见不良反应有发热、Steven-Johnson综合征、骨髓抑制、胰腺炎、肝脏损害、皮疹等。 5.中毒解救 过量服用者会出现木僵、昏迷、血压下降、尿量减少等症状。个别患者服用每日900mg而无不良反应。有急性中毒者宜给以洗胃或催吐,并服活性炭。辅以输液及对症治疗。宜密切观察。
注意事项 1.与其他药物的相互作用 本品与降压药无明显相互作用。与抗凝药华法林及降糖药(甲磺丁脲)各有轻度的相互作用,和前者同服用时血凝血酶原恢复到正常所需时间较不服者为长,和后者同服可使空腹血糖轻度下降。与阿司匹林同服,可降低本药硫化物的AUC20%-25%,说明同服时本品的疗效反而下降。且可能出现周围神经病变。 2.本药对血小板的聚集抑制力低于阿司匹林。 3.有下列情况的患者不宜选用。①有活动性消化性溃疡和曾有该病严重合并症,出血穿孔史者。②对本药有过敏史者。③对阿司匹林或其他非甾体抗炎药有过敏,症状包括哮喘发作,荨麻疹、鼻炎等。④孕妇及哺乳者。⑤2岁以下的幼童。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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