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芬太尼
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Fentanyl
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其枸橼酸盐,为白色结晶性粉末,味苦。水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水或氯仿中略溶。熔点:148-151℃。
功效
主治 本品为强效镇痛药,适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。麻醉:用于麻醉前给药及诱导麻醉。作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。与氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液,麻醉前给药,能使病人安静,对外界环境漠不关心,但仍能合作。镇痛:用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛。透皮贴片用于须持续用阿片类镇痛药的癌痛及慢性疼痛的患者。
用途
方解
药理作用 本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60-80倍。与吗啡和哌替啶相比,本品作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。
体内过程 口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30-60分钟。肌内注射约7-8分钟发生镇痛作用,可维持1-2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,t1/2约3.7小时。本品主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。
剂型 注射剂,贴片
规格 注射剂:1ml:0.05mg,2ml:0.1mg(均以芬太尼计)、透皮贴片:酬\时可释放芬太尼曼:(1)25μg;(2)50μg;(3)75μg。
用法用量 1.成人静脉注射 全麻初量①小手术按体重0.001-0.002mg/kg(以芬太尼计,下同);②大手术按体重0.002-0.004mg/kg;③体外循环心脏手术时按体重0.02-0.03mg/kg;④全麻吸入氧化亚氮时用按体重0.01-0.02mg/kg;⑤局麻镇痛不全,作为辅助用药按体重0.0015-0.002mg/kg。 2.成人麻醉前用药或手术后镇痛 肌内或静脉注射按体重0.0007-0.0015mg/kg。 3.小儿镇痛2岁以下无规定,2-12岁按体重0.002-0.003mg/kg; 4.成人手术后镇痛 硬膜外给药,初量0.1mg,加氯化钠注射液稀释至8ml,每2-4小时可重复,维持量每次为初量的一半。 透皮贴片:每3天1贴片,贴在锁骨下胸部洁净的皮肤处,并按反应调节剂量。
不良反应 1.一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。 2.严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓,如不治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停博等。 3.本品有成瘾性。 4.大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直,胸顺应性降低影响通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等,最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。 5.中毒解救 出现肌肉强直者,可用肌松药或吗啡拮抗剂(如纳洛酮、丙烯吗啡等)对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要时亦和用吗啡持效拮抗药,静脉注射纳洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。心动过援者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压,可用输液、扩容等措施处理,无效时可采用升压药,但禁用肾上腺素
注意事项 1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均应加锁,应该用麻醉药专用处方。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2.本品与哌替啶因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。 3.本品与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。 4.本品与80%氧化亚氮合用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤甚。 5.肌松药的用量可因本品的使用而相应减少,肌松药能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系本品使用所致),还是外周性的(由于肌松药作用于神经肌肉接头处N2受体)。 6.本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮丙卡巴肼)停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的共发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。 7.对本品过敏者,支气管哮喘,呼吸抑制及重症肌无力病人禁用。禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。透皮贴片不应用于急性与手术后疼痛的治疗。 8.心律失常、肝、肾功能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人及孕妇慎用。 9.年老、体弱的病人首次剂量应适当减量。由首次剂量的效果考虑确定剂量的增加量。 10.2岁以下的小儿及孕期用药的安全性尚难肯定。 11.本品药液有一定的刺激性,不得误入气管支气管,也不得涂敷于皮肤和粘膜。 12.硬膜外注入本品镇痛时,一般4-10分钟起效,20分钟脑脊液的药浓度达到峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效3.3-6.7小时,而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,处理应及时。 13.本品决非静脉全麻药,虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在。
贮藏 避光,阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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