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曲马朵
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Tramdol
汉语拼音
别名 曲马多
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,白色结晶性粉末;无臭;有苦味。溶于水。熔点:180-181℃。
功效
主治 各种中、重度急、慢性疼痛,如癌症疼痛,术前术后疼痛、骨折和肌肉骨骼疼痛、创伤和劳损性疼痛,牙痛等。因本品对呼吸和心血管系统影响较少,故对老年人和患有呼吸道疾病者镇痛较适用,用于急性胰腺炎病人镇痛较安全。经试用本品被认为是肾结石和胆结石体外电击波碎石术疗法中的重要辅助用药。临床镇痛效果个体差异性较大。
用途
方解
药理作用 本品为合成的非吗啡类强效镇痛药,为阿片受体激动药,镇痛作用与吗啡相近似,但无吗啡样的严重副作用。吗啡拮抗剂纳洛酮能消除本品的镇痛作用。在治疗剂量时本品不引起呼吸抑制,也无明显的心血管系统副作用,无致平滑肌痉挛作用,通常不引起便秘和排尿困难。口服后20-30分钟起效,镇痛作用可维持4-6小时,镇痛效果与右苯氧芬、喷他佐辛相当。可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。与苯二氮(艹卓)类药物同用时可增强镇痛作用。本品耐受性和依赖性低。
体内过程 本品口服后吸收良好,生物利用度约为90%。口服本品100mg后,2小时血药浓度达峰值,表现分布容积大,蛋白结合率仅4%,终未消除t1/2约6小时。口服后在肺、脾、肝和肾含量高。本品在肝内代谢,主要为N-和O-位脱甲基化,继之以结合。除O-去甲基曲马朵外,其它代谢产物均失去药理活性。24小时内约80%以原形和代谢物由肾脏排出。
剂型 胶囊,注射剂,滴剂,栓剂
规格 胶囊:50mg。缓释片:100mg。注射剂:2ml:50mg,2ml:100mg。滴剂:1ml:100mg。栓剂:100mg。
用法用量 成人:口服,1次50-100mg,必要时重复给药,1日剂量不超过400mg;肌内注射,1次50-100mg,1日不超过400mg;静脉注射,1次50-100mg,缓慢注射,或稀释于输液中输注,1日100-200mg;直肠内给药,1次100mg1枚,1日1-2次。疗程可达3周,具体疗程长短或是否需要暂停使用由医师决定。
不良反应 1.本品在治疗剂量下,临床不良反应发生较少。和其他中枢镇痛药相似,主要不良反应有多汗、恶心、呕吐、口干、眩晕、疲倦、嗜睡、纳差没排尿困难,少数患者可见皮疹、低血压等过敏反应。静脉注射速度过快可出现面部潮红、多汗和一过性心动过速、心悸。 2.中毒解救 逾量中毒可参照盐酸吗啡项下中毒解救方法进行处理。拮抗剂可静注纳洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。必要时2-3分钟可重复一次。中毒时出现的痉挛可采用苯二氯(艹卓)类药物(如地西泮)解除。
注意事项 1.不宜用于轻度疼痛,因本品具有一定程度的耐受性和潜在的依赖性。虽然本品是一种非阿片类药物,但它并不是一种吗啡依赖病人的代用品。实验表明,本品不能抑制吗啡的戒断症状,相反可使已建立阿片依赖的猴发生戒断综合征。 2.慎用情况 对阿片过敏者,肝、肾功能不全,心脏病病人慎用。孕妇、哺乳期妇女应权衡利弊使用。因本品可影响人的反应能力,应慎用于驾驶员和机械操作等人员。 3.禁用于酒精、安眠药、镇痛药等中枢抑制剂或其他精神药物急性中毒的病人。以防增加对中枢系统的抑制而使临床中毒症状加重。也禁用于使用单胺氧化酶抑制剂(如呋喃唑酮丙卡巴肼等)的病人,避免引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制而致死亡。 4.本品与中枢神经系统药物并用,可增强中枢神经系统药物(如地西泮)作用,应注意调整剂量。 5.与吗啡拮抗剂纳洛酮并用,本品的镇痛作用可被消除。 6.本品不宜长期使用,对长期治疗慢性疼痛的病人,只能在需要时使用,或在治疗中有一定的间隔时间。
贮藏 避光,阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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