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丙氧氨酚
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Propoxyphene Napsilate and Paracetamol*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品是由萘磺酸右丙氧芬对乙酰氨基酚两种成分组成的白色片剂。
功效
主治 治疗各种中轻度癌性疼痛。也可治疗神经性疼痛、手术后疼痛、血管性头痛、骨关节痛等,但不宜长期连续服用。
用途
方解
药理作用 本品的主要药效为中等程度的镇痛效应。一般药理实验结果显示,对小鼠的行为和自发活动无明显影响,对神经、心血管、呼吸系统基本上是安全的。毒理学研究表明,小鼠和大鼠口服(灌胃)的LD50分别大于1.0和3.0/kg。 按照美国、前苏联和我国的有关毒物毒性标准,本品属低毒药品。其肝肾毒性是可逆的。对大鼠、小鼠和猴进行身体依赖性实验研究表明,有一定的身体依赖潜力,但明显低于可待因。 本品中的对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。 本品中的两种成分在镇痛效应方面显示出协同作用。
体内过程 本品中的右丙氧酚经胃肠道吸收很快,有首过效应,达峰时间为1-2小时,很快分布于肝、肺和肾脏,本品主要经肝脏消除,代谢生成会甲基丙氧酚,经肾脏排泄,右丙氧酚及去甲基丙氧酚的消除t1/2分别为6-12小时和30-36小时。对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5-1小时达到高峰,t1/2约为2-3小时。肾功能不全时不变,但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿t1/2可延长,儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒剂量则结合率较高,可达43%,90%-95%在肝脏代谢,60%如以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出,中间代谢产物对肝脏有毒性,对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。
剂型 片剂
规格 每片含无水蒸磺酸右丙氧芬50mg,对乙酰氨基酚250mg。
用法用量 口服。成人1次1-2片,1日3-4次。饭后服,儿童酌减或遵医嘱。7岁以下儿童不宜使用。
不良反应 少数病例出现消化道反应,如恶心、呕吐、腹上区不适。偶见头晕、嗜睡便秘、纳差、口干、无力。
注意事项 本品中的右丙氧芬为麻醉药品应遵照规定使用。与酒精会用有协同作用,易引起过量中毒反应。对肝、肾和肾上腺皮质功能不全、妊娠、甲状腺功能减退者慎用。
贮藏 避光,密封保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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