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双氢可待因-对乙酰氨基酚
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Dihydrocodeine and Paracetamol*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色片剂,是由双氢可待因(Dihydrocodeine)和对乙酰氨基酚(Paracetamol)按1:50的比例组合的复方片剂。
功效
主治 可广泛用于多种疼痛,包括创伤性疼痛,外科术后疼痛及计划生育手术疼痛;中度癌性疼痛;肌肉疼痛如腰痛、背痛、肌风湿病;头痛、牙痛、痛经、神经痛以及因劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续疼痛;各种剧烈咳嗽尤其是非炎性干咳;感冒引起的头痛、发热、咳嗽。
用途
方解
药理作用 本品为复方镇痛药。其中双氢可待因为阿片受体的弱激动药,在结构上类似可待因和吗啡,主要药理作用为镇痛和镇咳,效果约为可待因的2倍,其镇痛作用与口服后约10%转换为双氢吗啡有关。因为用量较小,所以不良反应也较可待因少。对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。 本品中两种药物有协同作用,使镇痛作用更强,而不良反应减低,并且剂型对临床使用也更方便。
体内过程 双氢可待因口服经胃肠道吸收良好,血药浓度在服药后1小时峰值,t1/2约为3-4小时,肝脏代谢,主要以葡萄糖醛酸结合形式从尿中排出,少部分先去甲基,以游离或结合型双氢吗啡由尿排出。对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5-1小时达到高峰,t1/2约为2-3小时。肾功能不全时不变,但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长,儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒剂量则结合率较高,可达43%。90%-95%在肝脏代谢,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出,中间代谢产物对肝脏有毒性,对肾脏可能也有毒性。少于5%以原形由尿排出。服用剂量<650mg,血药浓度为5-20μg/ml,峰效时间约1-3小时,作用持续时间为3-4小时。哺乳妇女服用650mg后,1-2小时乳汁中浓度达10-15μg/ml,乳汁内消除t1/2为1.35-3.5小时。 本品中两组分保持其原有的药理特性,尽管两组分的代谢途径相同,但实验证明组合用药后,其血浆和肾脏清除率均未发生变化。
剂型 片剂
规格 片剂:每片含有双氢可待因酒石酸盐10mg和对乙酰氨基酚500mg。
用法用量 成人及12岁以上的儿童,每4-6小时服1-2片。最大日剂量为8片,但必须警告病人不要超过这个剂量。老年人要酌情减量。
不良反应 少数人出现恶心、头痛、眩晕及头昏症状。也可能出现便秘,可用缓泻剂治疗。
注意事项 ①有明显的肾功能及肝功能损害的患者应慎用。②12岁以下的儿童不宜服用此药。③慢性肝病患者或甲状腺功能减退的病人应减量。④该药使用过量可引起肝损害。在严重中毒患者,可有脑部症状、昏迷、肝肾功能衰竭。一般在过量服药后的4天内,肝损害可无明显的临床表现。初期症状可表现为面色苍白、恶心及呕吐。与双氢可待因过量有关的其池反应有呼吸抑制。早期治疗包括:洗胃,盐酸纳洛酮治疗,同时加上辅助呼吸、给氧等治疗呼吸抑制。急性对乙酰氨基酚过量,应立即按标准治疗方案用蛋氨酸或乙酰半胱氨酸治疗。 对本品过敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘发作的患者应禁用。
贮藏 避光、密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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