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氨酚待因
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Paracetamol and Codeine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品是由对乙酰氨基酚和磷酸可待因组成的白色片剂。
功效
主治 本品为中等强度镇痛药。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。
用途
方解
药理作用 本品有镇痛作用,并有一定的解热、镇咳作用。两药通过不同的作用机制而发挥镇痛效果。对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张,通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。此外,还有镇痛和镇静作用,镇痛作用强度约为吗啡的1/10,但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。服用本品,有可能出现消化道反应,呼吸抑制很弱,成瘾性较低。两药合并给药具有镇痛协同作用,同时又仍能发挥各自原有的作用。
体内过程 本品中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5-1小时达到高峰,t1/2约为2-3小时。肾功能不全时不变,但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长,儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒剂量则结合率较高,可达43%。90%-95%在肝脏代谢,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出,中间代谢产物对肝脏有毒性,对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收,生物利用度为40%-70%,在体内主要分布于实质性器官,如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低;能透过胎盘,可少量由乳汁分泌。口服用药后30-45分钟起效,1小时左右血药浓度达峰值,作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢,大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸,另外约有10%脱甲基而转化为吗啡,然后与葡萄糖醛酸结合,代谢物主要经尿排泄。
剂型 片剂
规格 片剂:氨酚待因片含对乙酰氨基酚0.5g及磷酸可待因8.4mg。氨酚待因2号片含对乙酰氨基酚0.3g及磷酸可待因15mg。
用法用量 口服氨酚待因片:成人,1次1片,1日3次;中度癌症疼痛1次2片,1日3次。7-12岁儿童1次1/2-1片,1日3次(1日不超过2-4片);氨酚待因2号片:成人,1次1片,1日3次;中度癌症疼痛必要时可由医生决定适当增加。7-12岁儿童按体重相应减量,连续使用一般不超过5天。
不良反应 1.服用常用剂量时,偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应,停药后可自行消失。 2.本品引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱,但反复给药可产生耐受性,久用有成瘾性。 3.逾量服用本品时,可很快出现由对乙酰氨基酚和可待因所致的严重副反应,如腹泻、多汗、肝损害、肝性脑病抽搐、凝血障碍、胃肠道出血、低血糖、酸中毒心律失常、肾小管坏死、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、神志不清、呼吸抑制、循环衰竭,并可致死。 4.中毒解救 服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗利N-乙酰半胱氨酸,不宜给活性炭,以防止影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸,静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。(参阅对乙酰氨基酚及可待因项下的中毒解救方法)。
注意事项 1.本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应。管理本类药品,防止滥用。 2.本品所含两主药均可透过胎盘而影响胎儿,如使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状等。 3.本品所含两主药均可自乳汁排出,哺乳期妇女及孕妇应慎用。 4.7岁以下儿童不宜使用。 5.不明原因的急腹症、腹泻,应用本品后可能掩盖真相造成误诊,故应慎重。 6.下列情况慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,肾功能不全,支气管哮喘,胆结石,颅脑外伤或颅内病变,前列腺肥大等。 7.长期大量应用本品时,特别是肝功能异常者,应定期测定肝功能及血象。 8.本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的症状。 9.与美沙酮或其他吗啡类药、肌松药合用时,可加重呼吸抑制作用。 10.连续使用一般不超过二周,如有必要较长期连续用药时,应遵医嘱。 11.参阅对乙酰氨基酚与可待因项下的注意事项。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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