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吗啡
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中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\镇痛药
英文名 Morphine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。
功效
主治 本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。
用途
方解
药理作用 本品为阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用及镇咳作用。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用。 阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动μ、κ及δ型,故产生镇痛。呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素多巴胺及p物质等神经递质的释放减少,并可抑制腺苷酸环化酶,使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。
体内过程 本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高,皮下和肌内注射吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血-脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。t1/21.7-3小时,蛋白结合率26%-36%。镇痛作用维持4-6小时。本品主要在肝脏代谢,60%-70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。本品的控释片口服后血药浓度达峰时间延长,一般为2-3小时,峰浓度也稍低,消除半衰期为3.5-5小时。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:5mg,10mg。缓释片(硫酸盐):10mg,30mg,60mg。控释片(硫酸盐):10mg,30mg,60mg。注射剂:0.5ml:5mg,1ml:10mg。
用法用量 1.口服 成人:1次5-15mg,1日15-60mg;极量:1次30mg,1日100mg。癌症止痛,控释片,成人每隔12小时按时服用一次。用量应根据疼痛程度,年龄及服用镇痛药史而走。最初应用本品者,宜从每12小时10mg或20mg开始,根据镇痛效果调节剂量以达到镇痛目的。 2.皮下注射 成人:1次5-15mg,1日15-40mg;极量:1次20mg,1日60mg。 3.静脉注射 成人镇痛5-10mg;用作静脉全麻不要超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药,以免苏醒延迟,木后发生血压下降和长时间呼吸抑制。 4.手术后镇痛注入硬膜外间隙,成人自腰脊部位注入,1次极限5mg,胸脊部位应减为2mg,按一定的间歇可重复给药多次。注入蛛网膜下隙,1次0.1-0.3mg,原则上不再重复给药。
不良反应 1.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。 2.连用3-5天即产生耐药性,1周以上可成瘾。 3.本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔极度缩小,两侧对称,或呈针尖样大,血压下降,发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。 4.中毒解救 距口服4-6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。
注意事项 1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,应该用麻醉药专用处方。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2.未明确诊断的疼痛,尽时能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊治。 3.慎用于婴幼儿与老年人。 4.呼吸抑制病人、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全病人、孕妇、哺乳期妇女等禁用。未成熟新生儿勿用。 5.本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,禁用于临盆产妇。 6.与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。 7.本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。 8.与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。 9.药液不得与氨茶碱巴比妥类钠盐等碱性液、溴或碘化物、碳酸氢钠、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪异丙嗪哌替啶磺胺嘧啶磺胺甲噁唑以及铁、铝、镁、银、化合物等接触,以免发生浑浊沉淀。 10.应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和神经安定药(Neuroleptics)并用,诱导中可发生低血压,手术开始遇到刺激时血压又会骤升,应及早对症处理。 11.本品注入硬膜外腔或蛛网膜下腔后,应监测呼吸及循环功能,前者24小时,后者12小时。 12.由于本品使二氧化碳滞留,脑血管扩张,可干扰对脑脊液压升高的病因诊断。 13.能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升;可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。 14.对血清碱性磷酸酶、内氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定,以防可能出现假阳性。 15.控释片不应咬碎,宜整片吞下。
贮藏 避光,阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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