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高三尖杉酯碱
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗肿瘤植物成分药
英文名 Homoharringtonine*(HHRT)
汉语拼音
别名
药物组成
性状 类白色或微黄白色结晶性粉末或无定形疏松固体,有引湿性,微溶于水,溶于乙醇、甲醇。遇光色变深,在碱性溶液中易分解。熔点:143-147℃。
功效
主治 主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病恶性淋巴瘤
用途
方解
药理作用 本品为由三尖杉属植物中提取的生物碱,有显著的抗白血病作用,能抑制真核细胞的蛋白质合成,使多聚核糖体解聚,对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小,属于细胞周期特异性药物。
体内过程 本品肌内注射或口服吸收慢而不完全,多用静脉给药。静满后,骨髓内的浓度最高,其次是肾、肝、肺、脾、心及胃肠。肌肉及脑组织最低。2小时后,本品在各组织内的浓度迅速下降,而在骨髓的浓度下降较慢,主要在肝内代谢,经肾脏及胆道排泄,排泄物中原形药占1/3。给药后24小时内的排出量约占给药总量的50%,其中42.2%经尿排出,6.3%经粪便排出。血浆t1/2为3-50分钟。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1mg,2mg。
用法用量 静脉滴注:常用量0.05-0.1mg/(kg·d),成人1-4mg(通常2mg)加入5%葡萄糖液500ml缓慢静滴3小时,每天1次,连用5-7天,为一疗程。间隔1-2周可重复。
不良反应 1.骨髓抑制 是主要毒性反应表现白细胞、血小板减少。 2.胃肠反应 轻度食欲减低,恶心或呕吐。 3.心脏毒性 可有心肌损害,表现心动过速、心电图T波异常等改变。 4.其他 可有脱发、肝功能损伤、乏力、皮疹等。
注意事项 1.用药期间应密切监测血象、骨髓象、心电图改变。 2.本品不宜静脉推注,直缓慢静脉滴注。有致畸作用,孕妇、哺乳妇禁用。
贮藏 避光,阴凉,干燥处保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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