中西药分类 |
西药
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作用分类 |
抗肿瘤药物\抗肿瘤激素类
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英文名 |
Amioglutethimide
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汉语拼音 |
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别名 |
氨基导眠能,氨苯哌酮 Elipten
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药物组成 |
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性状 |
白色或微黄色结晶性粉末,味苦,难溶于水,易溶于有机溶媒,盐酸盐易溶于水。
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功效 |
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主治 |
主要用于治疗晚期乳腺癌(绝经期后及雌激素受体阳性患者疗效好)、卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品为安眠药导眠能的氨基衍生物,曾用作抗惊厥药,后经进一步研究发现,它具有抗肾上腺皮质激素和抗肿瘤的作用。一般认为本品对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用,从而阻断肾上腺皮质激素的合成,对皮质激素合成和代谢的其它转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中,它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成,并可刺激肝脏混合功能氧化酶系,促进雌激素的体内代谢,加速雌激素在血浆中的清除,从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用,起到抑制肿瘤生长的效果。
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体内过程 |
口服吸收良好,1.5小时后血药浓度达高峰,能透过血脑屏障,有诱导肝药酶的作用,可加速其本身代谢,代谢产物为N-乙酰氨鲁米特。50%以原形由尿排出,血浆t1/2为12.5小时。血浆蛋白结合率为20%-25%。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂:250mg。
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用法用量 |
口服:成人常用量250mg,1天2次,两周后改为1天3-4次,每日总量不超过1克。同时服氢化可的松,开始20mg,1天2次,睡前再服60mg(1天共100mg),两周后减为10mg,1天2次,及睡前20mg(1天共40mg)。
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不良反应 |
1.胃肠反应 食欲不振、恶心、呕吐或腹泻。
2.神经系统反应 嗜睡、困倦、头晕、运动失调等。
3.其他 可有皮疹、甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能不足,偶见白细胞减少。
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注意事项 |
1.垂体分泌的促皮质素(ACTH)能对抗本品抑制肾上腺的作用,使用本品应合并应用氢化可的松,以阻滞ACTH的作用。同时服氢化可的松,可补偿本品造成的肾上腺皮质功能不全。
2.用药期间应检查血象及血浆电解质。
3.妊娠、哺乳妇女及儿童禁用。
4.本药不宜与他莫昔芬合用,因可增加副作用而不增加疗效。
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贮藏 |
室温保存。
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备注 |
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