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氟他胺
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗肿瘤激素类
英文名 Flutamide
汉语拼音
别名 氟硝丁酰胺
药物组成
性状 本品为黄色结晶性粉末,几乎不溶于水,熔点111.5-112.5℃。
功效
主治 临床应用于需要进行全雄激素阻断治疗的前列腺癌患者。
用途
方解
药理作用 本药是一种非类固醇类的雄激素拮抗剂,通过特异性阻断雄激素受体,达到抗雄激素作用。此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻止雄激素在靶细胞的摄取和(或)抑制雄激素在靶细胞的结合。本药与雄激素受体结合形成复合物进入细胞核与核蛋白结合,抑制肿瘤细胞生长。并抑制雄激素对前列腺素的生长刺激作用。
体内过程 本品口服吸收,口服后1小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为Flu-tamide的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。
剂型 片剂
规格 片剂:250mg。
用法用量 口服每日3次,每次250mg。
不良反应 1.常见男性乳腺女性化,乳腺触痛、溢乳。停药可消退。 2.胃肠反应 可有恶心、呕吐、胃肠不适,失眠、乏力等。 3.其他 性欲减退,暂时性肝功能异常,精子减少等少见。 4.本药对心血管影响较己烯雌酚大大减少。心血管系统:很少出现血栓形成和肺栓塞
注意事项 1.本品可使血清睾酮和雄激素水平上升,心血管病患者慎用。 2.应定期检查肝功能和精子计数。 3.治疗期间应避孕。 4.对本药过敏者禁用。
贮藏 2-30℃干燥、避光保存。
备注
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