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卡莫司汀
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\烷化剂
英文名 Carmustine
汉语拼音
别名 氮芥,亚硝基脲氮芥,氯乙亚硝脲,BCNU
药物组成
性状 本品为无色或淡黄色结晶或结晶性粉末,在水中不溶或微溶于水,水溶液在酸性时稳定,pH4以上则迅速分解。在乙醇或甲醇中溶解熔点:30-32℃,熔融时同时分解。
功效
主治 治疗原发及继发颅脑恶性肿瘤(本药可通过血脑屏障进入脑脊液)、多发性骨髓瘤恶性淋巴瘤、黑色素瘤及肺癌等。
用途
方解
药理作用 本品属于亚硝脲类烷化剂,能与DNA发生共价结合,使DNA的结构和功能破坏。还可抑制DNA聚合酶,抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期作用最强,对S期起延缓作用,也作用于G2期。属于细胞周期非特异性药物。本品的特点是抗瘤谱较广,显效快,脂溶性高,与烷化剂有不完全的交叉耐药性。
体内过程 本品口服吸收迅速,一般多为静脉给药,代谢十分迅速,化学t1/2约5分钟,血浆t1/2为15-30分钟,但其代谢产物的半衰期较长。其代谢产物仍有抗癌作用,且与蛋白质结合后缓慢释放,作用持久,并产生延缓性毒性。本品能透过血脑屏障,在脑脊液中的浓度约为血浆浓度的50%-70%。代谢产物主要由肾脏排出,24小时大约有80%的药物经尿排出。
剂型 注射剂
规格 注射剂:125mg(无菌聚乙二醇-400注射液或无水乙醇注射液)。
用法用量 静脉滴注:每次75-100mg/m2(2.5mg/kg),成人通常每次125mg,加入5%葡萄糖或生理盐水200-500ml中静滴每日1次,连用2天。间隔6-8周,若血象正常可重复应用。
不良反应 1.骨髓抑制 是剂量限制性毒性,为迟发性骨髓抑制,白细胞、血小板下降最低值在用药后3-5周,第6-7周可恢复,重复应用可产生累积毒性。 2.胃肠反应 食欲减低,恶心或呕吐。 3.其他 可有轻度肝肾功能损害,高累积剂量可引起间质性肺炎或肺纤维化。
注意事项 1.使用本药应密切监测血象。 2.本药用药间隔不应少于6周。 3.本药目前多与其他抗癌药联合应用,药物剂量和用法随肿瘤和化疗方案不同而异。
贮藏 冰箱内5℃以下,干燥、避光保存。(本药对热不稳定,超过32℃分解)。
备注
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