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表柔比星
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗肿瘤抗生素
英文名 Epirubicin
汉语拼音
别名 阿霉素 Pharmorubicin
药物组成
性状 常用其盐酸盐。本品为桔红色粉末状结晶,溶于水,在生理盐水中稳定,微溶于酒精,不溶于丙酮,氯仿等。水溶液pH为7时桔红色。熔点185℃。
功效
主治 本品与阿霉素相同为广谱抗肿瘤抗生素,临床常用于治疗乳腺癌恶性淋巴瘤、急性白血病卵巢癌、软组织肉瘤、肺癌胃癌等。
用途
方解
药理作用 本品为阿霉素的同分异构体,氨基糖部分4'位的羟基由顺位变为反位。本药通过直接嵌入DNA核碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA形成,抑制DNA、RNA的合成。对拓扑异构酶Ⅱ也有抑制作用。属细胞周期非特异性药物。
体内过程 本品静脉给药体内代谢与阿霉素相近,动物实验给药1、24、48小时后在心、脾的浓度及48小时后在肾的浓度低于阿霉素。体内代谢及排出较阿霉素快,血浆t1/2为30小时,主要经胆道排泄,48小时尿中排出10%,4天内排出40%。绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出。
剂型 注射剂
规格 注射剂:10mg,50mg。
用法用量 静脉冲入常用剂量每次60-90mg/m2,溶于灭菌注射用水或生理盐水20ml,通常21天用药1次。
不良反应 1.局部反应 静脉炎,药液漏于血管外可引起组织坏死。 2.骨髓抑制 表现白细胞、血小板减少,10-14天降至最低值,21天后可恢复。 3.心脏毒性 心脏毒性较阿霉素低,可引起心肌损害,心律紊乱和心力衰竭,为本品剂量限制性毒性。 4.其他 可引起恶心、呕吐、脱发(较阿霉素轻)及粘膜炎等。
注意事项 1.用药前后应密切监测血象、肝肾功能、心电图。 2.本药累积量应限制在550mg/m2,纵隔和心包接受过放疗及老年患者应适当降低剂量,总累积量应减至400-450mg/m2。 3.既往用过蒽环类抗癌药如阿霉素,柔红霉素等应视所用剂量减量或不用本药。 4.既往和近期有心脏受损病史应禁用或慎用本药。 5.本药用后1-2天可出现尿液红染。
贮藏 室温,避光保存。
备注
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