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吡柔比星
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗肿瘤抗生素
英文名 Pirarubicin
汉语拼音
别名 吡喃阿霉素THP-ADM
药物组成
性状 常用其盐酸盐。本品为橙红色粉末,可溶于甲醇和水,微溶于氯仿、乙醇和丙酮。在pH为6的水溶液中最稳定。
功效
主治 本药抗瘤谱广,临床常用于治疗乳腺癌恶性淋巴瘤、急性白血病卵巢癌、头颈部恶性肿瘤、泌尿生殖系肿瘤、胃癌等。
用途
方解
药理作用 本药为蒽环类抗肿瘤抗生素,化学结构是阿霉素的氨基糖部分4'位羟基的一个异构体。本品直接嵌入DNA双螺旋链,抑制DNA聚合酶,阻止核酸合成,使瘤细胞终止于G2期不能进入M期,导致肿瘤细胞死亡。本药对白血病P388、L121I、Lewis肺癌、吉田肉瘤、黑色素瘤B16、乳癌CCMT等多种动物肿瘤有抑制作用。
体内过程 本品静脉给药,体内分布较快,动物实验脾、肺、肾中浓度较高,心脏较低。α、β、γ相血浆浓度t1/2分别为0.89分,0.46小时和14.2小时。代谢产物主要经胆道由粪便排出,给药48小时后胆道排出20%,肾排出9%。
剂型 注射剂
规格 注射剂:10mg,20mg。
用法用量 1.静脉冲入 35-45mg/m2,溶于5%葡萄糖注射液或注射用水10-20ml,每3周1次; 2.动脉灌注 10-20mg,1日1次,连日或隔日应用5次。 3.膀胱内注入 15-30mg溶入15-30ml溶液中,经导尿管注入,在膀胱内保留1-2小时,每周3次为1疗程。可重复2-3个疗程。 本药可溶入5%葡萄糖液或注射用水,难溶于生理盐水,生理盐水不宜作为溶剂。
不良反应 1.心脏毒性 较阿霉素低,可出现心动过速、心律不齐、心电图异常和心力衰竭,是剂量限制性毒性。 2.骨髓抑制 是主要毒性反应,白细胞下降低值在用药后12天,3周可恢复,血小板下降较轻。 3.可有肝肾功能损害。 4.胃肠反应可有恶心、呕吐腹泻。 5.脱发较轻。 6.膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。 7.药物有化学刺激,可引起静脉炎等。
注意事项 1.用药前后要监测血象、心电图、肝肾功能。 2.老年患者及有纵隔、心包放疗史者应减少剂量,慎用。 3.曾接受蒽环类药如阿霉素、柔红霉素等,应视用量减少剂量及总累积量。 4.有心脏病者禁用或慎用。 5.本药累积总量可参考阿霉素总累积量。对本品有过敏反应者禁用本品。
贮藏 阴凉处保存。
备注
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