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乙胺嘧啶
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药
英文名 Pyrimethamine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色结晶性粉末,无臭,无味。在水中几乎不溶,在乙醇或氯仿中微溶,熔点:239-242℃。
功效
主治 本品主要用于疟疾的预防,也可用于治疗弓形虫病。对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用,是较好的预防药。由于排泄缓慢,作用较持久,一次服药,其预防作用可维持1周以上。本品对疟原虫配子体无明显作用,但当蚊虫吸入含本药的血液后,可影响配子体在蚊体内的发育,故可阻断传播。由于对疟原虫红外期有作用,故常与伯氨喹合用以抗复发。
用途
方解
药理作用 本品的化学结构与氯胍、环氯胍、甲氧苄氨嘧啶(TMP)相似。主要作用是在对氨苯甲酸合成叶酸的过程中抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而干扰核酸成分中的嘌呤和嘧啶的合成,最后使核酸合成减少。它对疟原虫及宿主的叶酸代谢均有干扰作用,但对原虫的干扰作用比对宿主的大得多,因而通过对疟原虫细胞核分裂的抑制,而使疟原虫的繁殖受到影响。
体内过程 本品口服后胃肠吸收完全,但较缓慢,服后约6小时内血浆药物浓度达到高峰,它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于肺、肝、肾等组织,代谢产物由肾缓慢排出,t1/2一般为90小时。
剂型 片剂,膜剂
规格 片剂:6.25mg;25mg。膜剂:每格6.25mg。
用法用量 成人:①预防疟疾,口服一次25mg,一周1次或一次50mg两周1次。②抗疟疾复发治疗,一次50mg,连服2日。③治弓形虫病,每日50-100mg,顿服,可1-3日(视耐受力而定),然后每日服25mg,疗程4-6周。 小儿:①预防疟疾,1次0.9mg/kg,每周服1次。②耐氯喹的恶性疟,每次0.3mg/kg,1日3次,疗程3日。③弓形虫病,每日1mg/kg,分2次服,用3日后改为每日0.5mg/kg,分2次服,疗程4-6周。
不良反应 常规用药,反应轻微,相当安全。长期连续服用,如每日用25mg,连服一个月以上,就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织,如骨髓、消化道粘膜,引起造血机能和消化道症状,如味觉改变或丧失,舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感,口腔溃疡、白斑等,可出现恶心、呕吐腹痛腹泻及食道炎所致的吞咽困难等症状。较为严重的是巨幼细胞性贫血、白细胞减少症等,如及早停药,能自行恢复。给予甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 乙胺嘧啶过量可引起中毒症状,儿童更易发生,本品其味不苦而微香,儿童可误作糖果造成中毒事故,误服过量后1-2小时内可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、口渴、心悸、烦躁不安等,重者出现眩晕,视力模糊,阵发性抽搐,惊厥昏迷,可引起死亡,系由于药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。 急救法:洗胃催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁,给予葡萄糖输液及利尿药,痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠
注意事项 1.妊娠妇女禁用,动物实验证明本品可引起胎仔畸形,大剂量治疗弓形虫病时,可干扰叶酸代谢。 2.哺乳期妇女亦禁用,因本品可由乳汁中排出,干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏,则可引起溶血性贫血。 3.下列情况应慎用:①意识障碍,大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统的毒性反应;②G-6-PD缺乏者,服用本品可能引起溶血性贫血;③巨幼细胞性贫血患者,服用本品可影响叶酸代谢;④肾功能不良者,由于本品有高度蓄积性。 4.长期应用本品应经常检查血象。
贮藏 遮光,密闭保存。
备注
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