| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药 |
| 英文名 | Pyrimethamine |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 白色结晶性粉末，无臭，无味。在水中几乎不溶，在乙醇或氯仿中微溶，熔点：239-242℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用，是较好的预防药。由于排泄缓慢，作用较持久，一次服药，其预防作用可维持1周以上。本品对疟原虫配子体无明显作用，但当蚊虫吸入含本药的血液后，可影响配子体在蚊体内的发育，故可阻断传播。由于对疟原虫红外期有作用，故常与伯氨喹合用以抗复发。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品的化学结构与氯胍、环氯胍、甲氧苄氨嘧啶（TMP)相似。主要作用是在对氨苯甲酸合成叶酸的过程中抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而干扰核酸成分中的嘌呤和嘧啶的合成，最后使核酸合成减少。它对疟原虫及宿主的叶酸代谢均有干扰作用，但对原虫的干扰作用比对宿主的大得多，因而通过对疟原虫细胞核分裂的抑制，而使疟原虫的繁殖受到影响。 |
| 体内过程 | 本品口服后胃肠吸收完全，但较缓慢，服后约6小时内血浆药物浓度达到高峰，它的抗叶酸作用可持续48小时以上。主要分布于肺、肝、肾等组织，代谢产物由肾缓慢排出，t1/2一般为90小时。 |
| 剂型 | 片剂,膜剂 |
| 规格 | 片剂：6.25mg；25mg。膜剂：每格6.25mg。 |
| 用法用量 | 成人：①预防疟疾，口服一次25mg，一周1次或一次50mg两周1次。②抗疟疾复发治疗，一次50mg，连服2日。③治弓形虫病，每日50-100mg，顿服，可1-3日（视耐受力而定)，然后每日服25mg，疗程4-6周。 小儿：①预防疟疾，1次0.9mg/kg，每周服1次。②耐氯喹的恶性疟，每次0.3mg/kg，1日3次，疗程3日。③弓形虫病，每日1mg/kg，分2次服，用3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4-6周。 |
| 不良反应 | 常规用药，反应轻微，相当安全。长期连续服用，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能和消化道症状，如味觉改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食道炎所致的吞咽困难等症状。较为严重的是巨幼细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。给予甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 乙胺嘧啶过量可引起中毒症状，儿童更易发生，本品其味不苦而微香，儿童可误作糖果造成中毒事故，误服过量后1-2小时内可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、口渴、心悸、烦躁不安等，重者出现眩晕，视力模糊，阵发性抽搐，惊厥昏迷，可引起死亡，系由于药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。 急救法：洗胃催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，给予葡萄糖输液及利尿药，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。 |
| 注意事项 | 1．妊娠妇女禁用，动物实验证明本品可引起胎仔畸形，大剂量治疗弓形虫病时，可干扰叶酸代谢。 2．哺乳期妇女亦禁用，因本品可由乳汁中排出，干扰婴儿的叶酸代谢，若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD)缺乏，则可引起溶血性贫血。 3．下列情况应慎用：①意识障碍，大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统的毒性反应；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性贫血；③巨幼细胞性贫血患者，服用本品可影响叶酸代谢；④肾功能不良者，由于本品有高度蓄积性。 4．长期应用本品应经常检查血象。 |
| 贮藏 | 遮光，密闭保存。 |
| 备注 |
